רכיבים פעילים: מונטלוקאסט
AIRING 4 מ"ג טבליות לעיסה
תוספות חבילה לאוויר זמינות למידות האריזה:- AIRING טבליות לעיסה של 4 מ"ג
- AIRING 5 מ"ג טבליות לעיסה
- AIRING 10 מ"ג טבליות מצופות סרט
אינדיקציות מדוע משתמשים בשידור? לשם מה זה?
AIRING הוא אנטגוניסט לקולטן לוקוטרין החוסם חומרים הנקראים לוקוטריאנים. לוקוטריאנים גורמים לדרכי הנשימה בריאות להצטמצם ולהתנפח. על ידי חסימת לוקוטריאנים, AIRING משפר את תסמיני האסתמה ועוזר לשלוט בו.
הרופא רשם AIRING לטיפול באסתמה, למניעת תסמיני אסטמה הן במהלך היום והן בלילה.
- AIRING משמש לטיפול בחולים שאינם בשליטה מספקת על התרופות שלהם וזקוקים לתרופות נוספות.
- AIRING יכול לשמש גם כטיפול אלטרנטיבי לקורטיקוסטרואידים בשאיפה לחולים בגילאי שנתיים עד חמש שנים שלא נטלו לאחרונה סטרואידים דרך הפה לאסתמה, והוכחו כי אינם מסוגלים להשתמש בסטרואידים לאסתמה. על ידי שאיפה.
- AIRING מונע גם היצרות כתוצאה מפעילות גופנית של דרכי הנשימה בחולים מגיל שנתיים ומעלה.
הרופא שלך יקבע כיצד להשתמש ב- AIRING בהתאם לתסמינים וחומרת האסתמה של ילדך.
מהי אסתמה?
אסתמה היא מחלה ארוכת טווח.
אסתמה כוללת:
- קשיי נשימה עקב היצרות של דרכי הנשימה. היצרות דרכי הנשימה מחמירה ומשתפרת בתגובה לתנאים שונים.
- דרכי הנשימה המגיבות לגירויים מרגיזים רבים, כגון עשן סיגריות, אבקה, אוויר קר או פעילות גופנית.
- נפיחות (דלקת) של דרכי הנשימה.
סימפטומים של אסתמה כוללים: שיעול, קוצר נשימה וחוזק בחזה.
התוויות נגד כאשר אין להשתמש ב- Airing
אל תיתן לילד שלך AIRING אם הוא אלרגי (רגיש) למונטלוקאסט או לכל אחד ממרכיבי AIRING האחרים (ראה 6. מידע נוסף).
אמצעי זהירות לשימוש מה שאתה צריך לדעת לפני נטילת איירינג
ספר לרופא על כל מחלה קיימת או בעבר וכל אלרגיה.
היזהר במיוחד עם AIRING
- אם האסתמה או הנשימה שלך מחמירות, פנה לרופא מיד.
- אין להשתמש ב- AIRING דרך הפה לטיפול בהתקפי אסתמה חריפים.אם מתרחשים התקפים, עקוב אחר הוראות הרופא שלך. שמור איתך תמיד על תרופות בשאיפת חירום של ילדך להתקפי אסתמה.
- חשוב שילדכם ייקח את כל תרופות האסתמה שנקבעו על ידי הרופא. אין להשתמש ב- AIRING במקום תרופות אחרות לאסתמה שהרופא שלך רשם לילדך.
- אם ילדך נוטל תרופות נגד אסתמה, עליך להיות מודע לכך שאם הוא חווה שילוב של תסמינים כגון תסמונת דמוית שפעת, עקצוצים או ירידה במגע בזרועות או ברגליים, החמרה בתסמיני הריאות ו / או אדמומיות של העור, הם צריכים להתייעץ עם הרופא.
- אין ליטול חומצה אצטילסליצילית (אספירין) או תרופות אנטי דלקתיות (הנקראות גם תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות או NSAIDs) אם הן מחמירות את האסתמה.
שימוש בילדים
לילדים 2 עד 5 שנים, AIRING 4 מ"ג לוחות לעיסה זמינים.
לילדים 6 עד 14 שנים, AIRING 5 מ"ג לוחות לעיסה זמינים.
אינטראקציות אילו תרופות או מזונות יכולים לשנות את ההשפעה של אוויר
תרופות מסוימות יכולות להפריע לאופן הפעולה של AIRING, או AIRING יכול להפריע לאופן שבו תרופות אחרות פועלות.
ספר לרופא אם הילד שלך נוטל או נטלה לאחרונה תרופות אחרות, אפילו אלה ללא מרשם.
ספר לרופא אם ילדך נוטל את התרופות הבאות לפני תחילת AIRING:
- פנוברביטל (משמש לטיפול באפילפסיה).
- פניטואין (משמש לטיפול באפילפסיה).
- ריפמפיצין (משמש לטיפול בשחפת וכמה זיהומים אחרים).
שימוש ב- AIRING עם אוכל ושתייה
אין ליטול AIRING טבליות לעיסה של 4 מ"ג מיד לפני הארוחה או לאחריה. יש ליטול אותו לפחות שעה אחת לפני או שעתיים לאחר הארוחה.
אזהרות חשוב לדעת כי:
הריון והנקה
סעיף זה אינו ישים מכיוון שיש להשתמש ב- AIRING טבליות לעיסה של 4 מ"ג לילדים בגילאי שנתיים עד חמש שנים. עם זאת, המידע הבא מתייחס לחומר הפעיל, montelukast.
שימוש בהריון
אם הינך בהריון או מעוניין להיכנס להריון, עליך להתייעץ עם רופא לפני נטילת AIRING. הרופא שלך יקבע אם אתה יכול או לא יכול לקחת AIRING בנסיבות אלה.
השתמש בזמן הנקה
לא ידוע אם AIRING יכול להופיע בחלב האדם. אם את מניקה או מתכננת להניק, עליך להתייעץ עם רופא לפני נטילת AIRING.
נהיגה ושימוש במכונות
לא צפויות השפעות על היכולת לנהוג ולהשתמש במכונות.
עם זאת, התגובות האישיות לתרופות עשויות להשתנות. חלק מתופעות הלוואי (כגון סחרחורת וסהרוריות) אשר דווחו לעיתים רחוקות ביותר עם AIRING עשויות להשפיע על יכולת הנהיגה וההתנהלות במכונות.
מידע חשוב על חלק ממרכיבי AIRING
טבליות לעיסה AIRING מכילות אספרטיים, מקור לפנילאלנין. אם לילדך יש phenylketonuria (הפרעה נדירה של חילוף החומרים), שים לב כי טבלית הלעיסה של 4 מ"ג מכילה פנילאלנין בכמות המקבילה ל- 0.674 מ"ג פנילאלנין לטבליה.
מינון, אופן וזמן הניהול אופן השימוש בשידור: מינון
- תרופה זו צריכה להינתן לילד תחת השגחת מבוגר.
- הילד צריך לקחת רק טבלית AIRING אחת ליום כפי שנקבע על ידי הרופא.
- יש לקחת את הלוח גם אם אין לילדך תסמינים או אם יש לו התקף אסתמה חריף.
- קח תמיד AIRING בדיוק כפי שהרופא שלך אמר לך. אם יש לך ספק, עליך לפנות לרופא או לרוקח.
- יש ליטול את הלוח בפה.
לילדים מגיל שנתיים עד 5 שנים
טבליה לעיסה אחת של 4 מ"ג שתיקח כל יום בערב. אין ליטול AIRING 4 מ"ג טבליות לעיסה מיד לפני הארוחה או לאחריה. יש ליטול אותו לפחות שעה אחת לפני או שעתיים לאחר הארוחה.
אם הילד שלך לוקח AIRING, וודא שהוא לא לוקח מוצרים אחרים המכילים את אותו חומר פעיל, מונטלוקאסט.
אם שכחת לתת לילד שלך אוויר
נסה לקחת AIRING כפי שנקבע. עם זאת, אם שכחת לקחת טבליה, המשך ליטול את התרופה במינון הרגיל. אין לתת מנה כפולה כדי לפצות על טבליה שנשכחה.
אם הילד שלך מפסיק לקחת AIRING
טיפול ב- AIRING יכול להיות יעיל רק נגד אסתמה אם הילד שלך ממשיך ליטול אותו. חשוב להמשיך לקחת AIRING כל עוד הרופא שלך רשם זאת. זה יעזור לשלוט באסטמה של תינוקך.
אם יש לך שאלות נוספות בנוגע לשימוש ב- AIRING, שאל את הרופא או הרוקח.
מנת יתר מה לעשות אם לקחת יותר מדי שידור
התייעץ עם הרופא שלך מיד. ברוב הדיווחים על מנת יתר לא היו תופעות לא רצויות. התסמינים המדווחים ביותר על מנת יתר בקרב מבוגרים וילדים כוללים כאבי בטן, נמנום, צמא, כאבי ראש, הקאות והיפראקטיביות.
תופעות לוואי מהן תופעות הלוואי של איירינג
כמו כל התרופות, AIRING יכול לגרום לתופעות לוואי, אם כי לא כולם מקבלים אותן.
בניסויים קליניים עם טבליות לעיסה מונטלוקאסט 4 מ"ג, תופעות הלוואי הנפוצות ביותר שדווחו כי הן קשורות למונטלוקאסט (מופיעות אצל לפחות 1 מתוך 100 חולים ובפחות מ -1 מתוך 10 מטופלים בילדים שטופלו) היו:
- כאבי בטן
- צָמָא
בנוסף, תופעות הלוואי הבאות דווחו במחקרים קליניים עם מונטלוקסט 10 מ"ג טבליות מצופות סרט ו -5 מ"ג טבליות לעיסה:
- כְּאֵב רֹאשׁ
תופעות לוואי אלו היו בדרך כלל קלות והתרחשו בתדירות גבוהה יותר בחולים שטופלו ב- montelukast מאשר באלו שטופלו בפלסבו (טבליה שאינה מכילה חומר תרופתי).
תדירות תופעות הלוואי האפשריות המפורטות להלן מוגדרת באמצעות האמנה הבאה:
- שכיח מאוד (משפיע על לפחות 1 מכל 10)
- נפוץ (משפיע על 1 עד 10 משתמשים מתוך 100)
- לא נפוץ (משפיע על 1 עד 10 משתמשים מתוך 1,000)
- נדיר (משפיע על 1 עד 10 משתמשים מתוך 10,000)
- נדיר מאוד (משפיע על פחות ממשתמש אחד מכל 10,000)
בנוסף, דווחו תופעות הלוואי הבאות בעת שימוש מסחרי בתרופה:
- דלקת בדרכי הנשימה העליונות (שכיחה מאוד)
- נטייה לדימום מוגברת (נדיר)
- תגובות אלרגיות כולל פריחה בעור, נפיחות בפנים, בשפתיים, בלשון ו / או בגרון שעלולות לגרום לקשיי נשימה או בליעה (לא נדיר)
- שינויים בהתנהגות ובמצב הרוח [חלומות משתנים, כולל סיוטים, נדודי שינה, שינה, עצבנות, תחושת חרדה, חוסר מנוחה, תסיסה כולל התנהגות תוקפנית או עוינות, דיכאון (לא נדיר); רעד (נדיר); הזיות, מחשבות ופעולות התאבדות (נדיר מאוד) ]
- סחרחורת, קהות, עקצוצים, עוויתות (לא נדיר)
- דפיקות לב (נדיר)
- דימום מהאף (לא נדיר)
- שלשולים, בחילות, הקאות (נפוץ); יובש בפה, הפרעות בעיכול (לא נדיר)
- הפטיטיס (דלקת בכבד) (נדיר מאוד)
- חבורות, גירוד, אורטיקריה (נדיר), נפיחות אדומה וכואבת של הרקמה התת עורית הממוקמת לרוב על המשטח הקדמי של הרגליים (erythema nodosum) (נדיר מאוד)
- כאבי מפרקים או שרירים, התכווצויות שרירים (לא נדיר)
- חום (נפוץ); תחושת עייפות, בחילות, נפוחות (לא נדיר)
מכלול תסמינים כגון צורה דמוית שפעת, עקצוץ או קהות בידיים או ברגליים, החמרה בתסמיני הריאות ו / או פריחה בעור דווחו במקרים נדירים ביותר במהלך הטיפול בחולי אסתמה עם מונטלוקסט. צ'ורג שטראוס) . אם אחד או יותר מהתסמינים הללו מופיעים, המטופל צריך להפסיק את נטילת התרופה ולפנות לרופא מיד.
שאל את הרופא או הרוקח למידע נוסף על תופעות לוואי. דווח לרופא או לרוקח על תופעות לוואי אחרות מאלה המפורטות לעיל או אם תסמינים נמשכים או מחמירים.
דיווח על תופעות לוואי
אם אתה נתקל בתופעות לוואי כלשהן, דבר עם הרופא או הרוקח שלך. זה כולל כל תופעות לוואי אפשריות שאינן מופיעות בעלון זה. תוכל גם לדווח על תופעות לוואי ישירות דרך מערכת הדיווח הלאומית בכתובת www.agenziafarmaco.it/it/responsabili. על ידי דיווח על תופעות לוואי תוכל לסייע לספק מידע נוסף אודות בטיחותה של תרופה זו.
תפוגה ושמירה
הרחק את AIRING מהישג ידם של ילדים.
אין להשתמש ב- AIRING לאחר תאריך התפוגה המצוין על התווית עם ששת המספרים אחרי המילה EXP. שני המספרים הראשונים מציינים את החודש; ארבעת האחרונים מציינים את השנה. תאריך התפוגה מתייחס ליום האחרון בחודש.
יש לאחסן בטמפרטורה שלא תעלה על 25 ° C באריזה המקורית כדי להגן עליה מפני אור ולחות.
אסור להשליך תרופות דרך שפכים או פסולת ביתית. שאל את הרוקח כיצד עליך לזרוק תרופות שאינך משתמש בהן יותר. הדבר יעזור להגן על הסביבה.
מידע אחר
מה מכיל AIRING
- המרכיב הפעיל הוא מונטלוקאסט. כל טבליה מכילה נתרן מונטלוקאסט המקביל ל- 4 מ"ג מונטלוקאסט.
- המרכיבים הנוספים הם: מניטול (E421), תאית מיקרו -גבישית, נתרן קרוסקרמלוזה, תחמוצת ברזל אדום (E172), הידרוקסי -פרופיל -תאית, טעם דובדבן (מכיל גם גליצרול טריאצטט (E1518)), אספרטיים (E951) ומגנזיום סטיראט.
תיאור המראה של AIRING ותכולת האריזה
קופסה של 28 טבליות: 4 שלפוחיות של 7 טבליות כל אחת.
עלון המקור: AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). תוכן שפורסם בינואר 2016. ייתכן שהמידע הנוכחי אינו מעודכן.
כדי לקבל גישה לגרסה העדכנית ביותר, מומלץ לגשת לאתר AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). כתב ויתור ומידע שימושי.
01.0 שם התרופה
AIRING 4 מג '
02.0 הרכב איכותי וכמותי
טבליה לעיסה אחת מכילה:
מרכיב פעיל: נתרן מונטלוקאסט, שווה ערך ל -4 מ"ג מונטלוקאסט.
חומר עזר: אספרטיים (E951) 1.2 מ"ג לטבליה.
לרשימת החומרים המלאה, ראו סעיף "רשימת החומרים הנוספים".
03.0 טופס פרמצבטי
טאבלט לעיסה.
ורוד, מעוגל, דו קמור, קוטר 8.5 מ"מ, מוטבע עם "4" בצד אחד.
04.0 מידע קליני
04.1 אינדיקציות טיפוליות
AIRING מיועדת לטיפול באסתמה כטיפול נלווה בחולים הסובלים מאסתמה קלה / בינונית מתמשכת, שאינם בשליטה מספקת עם סטרואידים בשאיפה ושהם זקוקים לטווח קצר? "מספקים שליטה קלינית לא מספקת באסתמה.
AIRING עשויה גם להיות אופציה טיפולית חלופית לקורטיקוסטרואידים בשאיפה במינון נמוך לחולים בגילאי 2 עד 5 עם אסתמה מתמשכת קלה, שאין להם היסטוריה של התקפי אסתמה חמורים הדורשים שימוש בסטרואידים דרך הפה, ואשר הוכח כי אין אפשרות להשתמש בקורטיקוסטרואידים בשאיפה (ראה סעיף "מינון ושיטת מתן").
AIRING מצוין גם למניעת אסתמה מגיל שנתיים, כאשר המרכיב השולט הוא התכווצות ברונכוקוק.
04.2 מינון ושיטת הניהול
תרופה זו צריכה להינתן לילד תחת השגחת מבוגר. המינון לחולי ילדים בגילאי 2 עד 5 שנים הוא טבליה לעיסה אחת של 4 מ"ג ליום, שנלקחת בערב. כאשר נלקחים עם ארוחה, יש ליטול AIRING שעה אחת לפניו או שעתיים אחריו. אין צורך בהתאמת מינון בקבוצת גיל זו. פורמולת טבליות לעיסה של 4 מ"ג אינה מומלצת בקרב הציבור הרחב מתחת לגיל שנתיים.
המלצות כלליות. ההשפעה הטיפולית של AIRING על פרמטרי שליטה באסתמה מתבררת תוך יום אחד. יעץ למטופל להמשיך לקחת AIRING גם כאשר האסטמה נמצאת תחת שליטה, כמו גם בתקופות של החמרה באסתמה.
לא נדרשות התאמות מינון בחולים עם אי ספיקת כליות או ליקוי בכבד עד בינוני. אין נתונים על חולים עם ליקוי כבד חמור. המינון זהה לחולים משני המינים.
AIRING כאפשרות טיפול חלופית לקורטיקוסטרואידים בשאיפה במינון נמוך לאסתמה קלה ומתמשכת:
השימוש במונטלוקסט אינו מומלץ כטיפול יחיד בחולים עם אסתמה מתמשכת בינונית.שימוש במונטלוקסט כאפשרות טיפול חלופית לקורטיקוסטרואידים בשאיפה במינון נמוך לילדים עם אסתמה מתמשכת קלה צריך להיחשב רק לאותם חולים שאין להם ההיסטוריה האחרונה של התקפי אסתמה חמורים הדורשים קורטיקוסטרואידים דרך הפה, ואשר הוכח כי אינם מסוגלים להשתמש בסטרואידים בשאיפה (ראה "אינדיקציות טיפוליות"). אסתמה קלה מתמשכת מוגדרת כתסמיני אסתמה המתרחשים יותר מפעם בשבוע אך פחות מפעם ביום ותסמינים ליליים המתרחשים יותר מפעמיים בחודש אך פחות מפעם בשבוע. תפקוד הריאות בין פרקים הוא תקין. אם לא מתקבלת שליטה מספקת על אסתמה במהלך המעקב (בדרך כלל תוך חודש), יש לשקול את הצורך בטיפול אנטי דלקתי נוסף או שונה, בהתבסס על גישת הטיפול ההדרגתית באסתמה. על המטופלים לעבור הערכה תקופתית של שליטה באסתמה. .
AIRING כמניעה של אסטמה בחולים בגילאי שנתיים עד חמש שנים בהם המרכיב השולט הוא התכווצות ברונכוקוק המושרה על ידי פעילות גופנית :
בחולים בגילאי שנתיים עד חמש שנים, התכווצות ברונכוקוק המושרה על ידי פעילות גופנית עשויה להיות הביטוי השולט של אסתמה מתמשכת הדורשת טיפול בקורטיקוסטרואידים בשאיפה. או שיש לשקול טיפול אחר.
טיפול AIRING ביחס לטיפולים אחרים באסתמה:
כאשר טיפול AIRING משמש כטיפול תוסף לקורטיקוסטרואידים בשאיפה, אין להחליף בפתאומיות קורטיקוסטרואידים בשאיפה (ראה סעיף "אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות לשימוש").
10 מ"ג טבליות מצופות סרט זמינות למבוגרים ומתבגרים מגיל 15 ומעלה.
5 מ"ג טבליות לעיסה זמינות לחולים בגילאי 6 עד 14.
שיטת ניהול
יש ללעוס את הלוח.
04.3 התוויות נגד
רגישות יתר לחומר הפעיל או לכל אחד מהחומרים המרכזיים.
04.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מתאימים לשימוש
יעץ למטופל שלא להשתמש ב- montelukast דרך הפה לטיפול בהתקפי אסתמה חריפים ולהקנות לתרופות חירום מתאימות הנפוצות בתנאים כאלה בהישג יד. במקרה של התקף חריף, יש להשתמש באגוניסט? -אדרנרגני בשאיפה. במקרה שהמטופל צריך יותר שאיפות של אגוניסט? -אדרנרגי מהרגיל, עליו לפנות לרופא המטפל בהקדם האפשרי.
אין להחליף באופן פתאומי מונטלוקאסט לקורטיקוסטרואידים בשאיפה או דרך הפה.
אין נתונים המוכיחים שניתן להפחית את המינון הפה של סטרואידים על ידי מתן מונטלוקאסט במקביל.
במקרים נדירים, חולים בתרופות אנטי-אסטמה כולל מונטלוקאסט עלולים לחוות אאוזינופיליה מערכתית, לעיתים מתבטאת כתכונות קליניות של דלקת כלי הדם הדומה לתסמונת צ'ורג שטראוס, מצב המטופל לעיתים קרובות בטיפול. קורטיקוסטרואידים סיסטמיים. מקרים אלה נקשרו בדרך כלל, אך לא תמיד, להפחתת או הפסקת הטיפול בקורטיקוסטרואידים דרך הפה.
לא ניתן לשלול או לקבוע את האפשרות שאנטגוניסטים לקולטן לויקוטרין קשורים להופעת תסמונת צ'ורג-שטראוס. על הרופאים לעקוב אחר המטופלים לאוזינופיליה, פריחה וסקוליטית, החמרה בסימפטומים ריאתיים, סיבוכי לב ו / או נוירופתיה. יש להעריך חולים המפתחים תסמינים אלה ולשקול מחדש את שיטות הטיפול בהם.
הבטיחות והיעילות של טבליות הלעיסה של 4 מ"ג לא נקבעו באוכלוסיית ילדים מתחת לגיל שנתיים. לכן השימוש בהם אינו מומלץ מתחת לגיל שנתיים.
AIRING מכיל אספרטיים, מקור לפנילאלנין. חולים עם פנילקטונוריה צריכים לשים לב כי כל טבליה לעיסה של 4 מ"ג מכילה פנילאלנין בכמות המקבילה ל- 0.674 מ"ג למנה.
04.5 אינטראקציות עם מוצרי תרופות אחרים וצורות אינטראקציה אחרות
ניתן לתת מונטלוקאסט עם תרופות אחרות הנפוצות במניעה וטיפול כרוני באסתמה. במחקרי אינטראקציה בין תרופות, למינון הקליני המומלץ של מונטלוקאסט לא היו השפעות קליניות חשובות על הפרמקוקינטיקה של התרופות הבאות: תיאופילין, פרדניזון, פרדניזולון, אמצעי מניעה. אוראלי (אתניל אסטרדיול / נורתינדרון 35/1), טרפנאדין, דיגוקסין וורפרין.
השטח מתחת לעקומת ריכוז הפלזמה (AUC) של מונטלוקאסט ירד בכ -40% בקרב נבדקים המנוהלים יחד עם פנוברביטל. מאחר שהמונטלוקסט עובר חילוף חומרים על ידי CYP 3A4, יש לנקוט משנה זהירות, במיוחד בילדים, בעת מתן מונטלוקאסט. במקביל למעוררי CYP. 3A4, כגון פניטואין, פנוברביטל וריפמפיצין.
מחקרים במבחנה הראו כי מונטלוקאסט הוא מעכב חזק של CYP2C8. עם זאת, נתונים ממחקר קליני אינטראקציה בין תרופות עם מונטלוקאסט ורוזיגליטזון (מצע המשמש כבדיקה מייצגת לתרופות שעברו חילוף חומרים בעיקר על ידי CYP2C8) הראו, עם זאת, כי מונטלוקאסט אינו מעכב CYP2C8 in vivo. לכן לא צפויה מונטלוקאסט לשנות באופן משמעותי את חילוף החומרים של תרופות שפועלות על ידי אנזים זה (למשל פקליטקסל, רוזיגליטזון ורפגליניד).
04.6 הריון והנקה
שימוש במהלך ההריון
מחקרים בבעלי חיים אינם מצביעים על קיומן של השפעות מזיקות על הריון או התפתחות עוברית.
הנתונים המוגבלים הקיימים במאגרי ההריון אינם מצביעים על קיומו של קשר סיבתי בין AIRING למומים (פגמים בגפיים) שנדווחו לעתים נדירות בחוויה שלאחר השיווק ברחבי העולם.
ניתן להשתמש ב- AIRING רק בהריון אם זה נחשב כחיוני.
השתמש בזמן הנקה
מחקרים בחולדות הראו כי מונטלוקאסט מופרש בחלב אם (ראה סעיף "נתוני בטיחות פרה -קליניים"). לא ידוע אם מונטלוקאסט מופרש בחלב של נשים מניקות.
ניתן להשתמש ב- AIRING במהלך ההנקה רק אם זה נחשב כחיוני.
04.7 השפעות על יכולת הנהיגה וההתנהלות במכונות
אין חשבו כי מונטלוקסט מפריעה ליכולת הנהיגה או השימוש במכונות, אולם במקרים נדירים ביותר אנשים אחדים דיווחו על נמנום או סחרחורת.
04.8 תופעות לא רצויות
מונטלוקסט הוערכה במחקרים קליניים כדלקמן:
• 10 מ"ג טבליות מצופות סרט בכ -4,000 חולים בוגרים ≥ 15 שנים
• טבליות לעיסה של 5 מ"ג בכ -1,750 חולי ילדים בגילאי 6 עד 14 שנים
• 4 מ"ג טבליות לעיסה ב -851 חולים ילדים בגילאי שנתיים עד 5 שנים.
תופעות הלוואי הקשורות לתרופות דווחו בדרך כלל (> 1/100, פלסבו:
עם המשך הטיפול בניסויים קליניים עד שנתיים במספר מוגבל של חולים מבוגרים ועד 12 חודשים בחולים ילדים בגילאי 6 עד 14 שנים, פרופיל הבטיחות לא השתנה.
במצטבר, 502 חולים ילדים בגילאי שנתיים עד חמש שנים טופלו במונטלוקסט למשך 3 חודשים לפחות, 338 חולים במשך 6 חודשים ומעלה ו -534 חולים במשך 12 חודשים ומעלה. עם טיפול ממושך פרופיל הבטיחות נשאר ללא שינוי גם בחולים אלה.
ניסיון לאחר השיווק
תגובות שליליות שדווחו משימוש לאחר השיווק מופיעות בטבלה שלהלן, בהתבסס על סוג איברי מערכת ומינוח ניסיון שלילי ספציפי. קטגוריות התדרים נאמדו על בסיס מחקרים קליניים רלוונטיים.
04.9 מנת יתר
אין מידע ספציפי על הטיפול במינון יתר של מונטלוקאסט. במחקרי אסתמה כרוניים, מונטלוקאסט ניתנה לחולים מבוגרים במינונים של עד 200 מ"ג ליום במשך 22 שבועות ובמחקרים קצרי מועד עד 900 מ"ג ליום במשך כשבוע, ללא תופעות לוואי חשובות מבחינה קלינית.
היו דיווחים על מנת יתר חריפה בניסיון שלאחר השיווק ובניסויים קליניים עם מונטלוקאסט. אלה כוללים דיווחים במבוגרים וילדים עם מינונים של עד 1000 מ"ג (כ -61 מ"ג / ק"ג בילד בן 42 חודשים). עולה בקנה אחד עם פרופיל הבטיחות במבוגרים ובחולים ילדים. ברוב המקרים של מנת יתר לא היו חוויות שליליות. החוויות השליליות שנצפו בתדירות הגבוהה ביותר היו עקביות עם פרופיל הבטיחות של מונטלוקאסט וכללו כאבי בטן, ישנוניות, צמא, כאבי ראש, הקאות ו היפראקטיביות פסיכומוטורית.
לא ידוע אם מונטלוקאסט ניתנת לדיאליזה על ידי דיאליזה פריטונאלית או המודיאליזה.
05.0 נכסים פרמקולוגיים
05.1 תכונות פרמקודינמיות
קבוצה פרמקותרפית: תרופות מערכתיות אחרות למחלות חסימות בדרכי הנשימה. אנטגוניסטים לקולטן לוקוטריאן.
קוד ATC: R03D C03.
ציסטניל-לוקוטריאנים (LTC4, LTD4, LTE4) הם איקוסנואידים דלקתיים רבי עוצמה שמשתחררים על ידי תאים שונים, כולל תאי תורן ואוזינופילים. מתווכי אסתמה חשובים אלה נקשרים לקולטני ציסטניל-לוקוטריאן (CysLT), הנמצאים בבני אדם בדרכי הנשימה, וגורמים להשפעות שונות על דרכי הנשימה, כולל התכווצות סימפונות, הפרשת רירית, חדירות כלי הדם וגיוס אאוזינופילים.
מונטלוקאסט הוא תרכובת פעילה בעל פה אשר נקשרת עם זיקה וסלקטיביות גבוהה לקולטן CysLT1. במחקרים קליניים, מונטלוקאסט במינונים נמוכים, כגון 5 מ"ג, מעכב התכווצות סימפונות הנגרמת משאיפת LTD4. הרחבת הסימפונות נצפתה תוך שעתיים לאחר מתן אוראלי. אפקט הסימפונות שנגרם על ידי אגוניסט בטא-אדרנרגי היה תוסף לאחד המיוצר על ידי montelukast. הטיפול במונטלוקאסט עיכב את השלבים המוקדמים והמאוחרים של התכווצות הסימפונות הנגרמת כתוצאה מ'חשיפה 'לאנטיגן. מונטלוקאסט, בהשוואה לפלסבו, הפחיתה את האאוזינופילים בדם ההיקפי הן בקרב חולים מבוגרים והן בקרב ילדים. במחקר נפרד, טיפול ב- montelukast הפחית משמעותית את האאוזינופילים בדרכי הנשימה (כתוצאה מ'בדיקת כיח '). בחולים מבוגרים וילדים בגילאי 2 עד 14, montelukast, בהשוואה לפלסבו, הפחית את האאוזינופילים בדם ההיקפי תוך שיפור השליטה הקלינית באסתמה.
במחקרים במבוגרים לעומת פלסבו, הוכח כי מונטלוקאסט, 10 מ"ג פעם ביום, משפר משמעותית את FEV1 בבוקר (שינויים מנקודת ההתחלה 10.4% מול 2.7%), זרימת שיא הבוקר בשיא (PEFR) (שינויים מתחילת המחקר 24.5 ליטר לדקה לעומת 3.3 l / min), ומפחית באופן משמעותי את סך השימוש באגוניסטים α -adrenergic (שינויים מ -26.1% לעומת -4.6% בסיסית). ציון הסימפטומים של יום ולילה מדווח על מטופלים היה טוב משמעותית מזה של קבוצת הפלסבו.
במחקרים למבוגרים, הוכח כי מונטלוקאסט מספק אפקט קליני מוסף לזה הנגרם על ידי קורטיקוסטרואיד בשאיפה (שינויים באחוזים מתחילת המחקר עבור בקלומטזון בשאיפה בתוספת מונטלוקאסט לעומת בקלומטזון ב- FEV1, בהתאמה: 5.43% מול 1 04% ושימוש באגוניסטים? -אדרנרגיים : -8.70% מול 2.64%). התגובה הראשונית ל- montelukast הוכחה להיות מהירה יותר מאשר בקלטומטזון בשאיפה (200 מיקרוגרם פעמיים ביום, ניתנת באמצעות מכשיר מרווח), אם כי beclomethasone סיפק השפעה ממוצעת גדולה יותר לאורך כל תקופת המחקר שתיים עשרה שבועות. (שינויים באחוזים מההתחלה עבור montelukast לעומת beclomethasone ב- FEV1, בהתאמה: 7.49% לעומת 13.3% והשימוש באגוניסטים α -adrenergic: -28.28% לעומת -43.89%). עם זאת, "אחוז גבוה מהחולים שטופלו ב- montelukast השיגו תגובה קלינית דומה לזו שנראתה עם beclomethasone (למשל, 50% מהחולים שטופלו ב- beclomethasone השיגו שיפור ב- FEV1 של כ -11% או יותר מאשר בתחילת המחקר, בעוד כ- 42% מהחולים שטופלו ב- montelukast השיגו את אותה תגובה).
במחקר שנערך במשך 12 שבועות ומבוקר פלסבו בחולים ילדים בגילאי שנתיים עד חמש שנים, מונטלוקסט 4 מ"ג פעם ביום שיפר את הפרמטרים לבקרת אסתמה בהשוואה לפלסבו ללא קשר לשימוש במקביל בטיפול בקרינה (סטרואידים בשאיפה / ערבול או קרומוגליקאט נתרן בשאיפה / ערבול) . שישים אחוזים מהחולים לא טופלו בטיפולי שליטה אחרים. מונטלוקאסט בהשוואה לפלצבו שיפרה את הסימפטומים של היום (כולל שיעול, צפצופים, קשיי נשימה ופעילות מוטורית מוגבלת) ותסמינים ליליים. מונטלוקסט בהשוואה לפלסבו הפחיתה גם את השימוש ב"צורך "אגוניסטים וקורטיקוסטרואידים דחופים להחמרת האסתמה. חולים בטיפול ב- montelukast היו ללא אסתמה במשך יותר ימים מאשר אלו שקיבלו פלסבו. הטיפול הניב השפעה לאחר המנה הראשונה.
במחקר שנערך במשך 12 חודשים מבוקר פלצבו בחולי ילדים בגילאי שנתיים עד חמש שנים עם אסתמה קלה והחמרות אפיזודיות, מונטלוקסט 4 מ"ג פעם ביום הפחית משמעותית (p≤0.001) את התדירות השנתית של החמרות (EE) בהשוואה לפלסבו (1.60 EE לעומת 2.34 EE, בהתאמה), [EE מוגדר כ -3 ימים רצופים עם תסמינים בשעות היום הדורשים שימוש ב-? -גוניסטים, או קורטיקוסטרואידים (דרך הפה או בשאיפה), או אשפוזים לאסתמה]. הפחתת שיעור ה- EE השנתי עמד על 31.9%, עם מדד 95% של 16.9, 44.1.
במחקר בן 8 שבועות בחולי ילדים בגילאי 6 עד 14, מונטלוקאסט 5 מ"ג פעם ביום בהשוואה לפלסבו שיפר משמעותית את תפקוד הנשימה (שינוי מהתחלה FEV1 8.71% לעומת 4.16%; שינוי מקו הבסיס ב- AM PEFR 27.9 l / min לעומת 17.8 l / min) והפחית את "השימוש ב-? -אגוניסטים" לפי הצורך (שינוי מהתחלה -11.7% לעומת + 8.2%).
במחקר השוואתי של 12 חודשים על יעילות מונטלוקאסט ופלוטיקזון בשאיפה לבקרת אסטמה בקרב חולים ילדים בגילאי 6 עד 14 שנים עם אסתמה קלה ומתמשכת, מונטלוקאסט לא היה נחות מפלוטיקזון בהגדלת מספר הימים ללא צורך בטיפול בהצלה ( RFD), נקודת הסיום העיקרית. האחוז הממוצע של RFD במהלך תקופת הטיפול של 12 חודשים עלה מ -61.6 ל -84.0 בקבוצת מונטלוקאסט ומ -60.9 ל -86.7 בקבוצת fluticasone. ההבדל בין הקבוצות בעלות הממוצעים לריבועים (LS) באחוז ה- RFD היה מובהק סטטיסטית (-2.8 עם CI של 95% של -4.7, -0.9) אך בתוך הגבול המוגדר מראש של אי נחיתות מהנקודה הקלינית של נוף.
הן מונטלוקאסט והן פלוטיקאסון שיפרו גם את השליטה באסתמה על משתנים משניים שהוערכו במהלך תקופת הטיפול של 12 חודשים: VEF1 עלה מ 1.83 ל -2.09 בקבוצת מונטלוקאסט ומ- 1.85 ל 2. 14 ליטר בקבוצת הפלוטיקזון. FEV1 בין הקבוצות היה -0.02 ליטר, עם CI של 95% של -0.06, 0.02. העלייה מההתחלה באחוז ה- FEV1 הצפוי הייתה 0.6% בקבוצת הטיפול במונטלוקאסט, ו -2.7% בקבוצת הפלוטיקזון. 95% CI של -3.6, -0.7 אחוז הימים המשתמשים ב- β -agonists ירד מ -38.0 ל- 15.4 בקבוצת מונטלוקאסט, ו- 38.5 ל- 12.8 בקבוצת fluticasone. השימוש ב- β-agonists היה 2.7, עם CI של 95% של 0.9, 4, 5.
אחוז החולים עם התקף אסטמה (מוגדר כתקופה של החמרה באסתמה הדורשת טיפול בסטרואידים לכל מערכת הפעלה, ביקור רפואי לא מתוזמן, ביקור במחלקת חירום או אשפוז) היה 32.2 בקבוצת מונטלוקאסט ו -25.6 בקבוצת fluticasone; יחס הסיכויים (95% CI) היה 1.38.
אחוז החולים עם שימוש מערכתי (בעיקר בעל פה) בקורטיקוסטרואידים במהלך המחקר היה 17.8% בקבוצת מונטלוקאסט ו -10.5% בקבוצת הפלוטיקזון. ההבדל ב- LS אומר בין הקבוצות היה 7.3% עם CI 95% של 2.9, 11.7.
הפחתה משמעותית בהפחתת הסימפונות המושרה על ידי פעילות גופנית (BIE) הודגמה במחקר בן 12 שבועות במבוגרים (ירידה מקסימלית ב- FEV1: 22.33% עבור מונטלוקאסט לעומת 32.40% לפלצבו; זמן ההתאוששות של FEV1 לערך שאינו שונה ביותר מ -5% מתחילת המחקר: 44.22 דקות לעומת 60.64 דקות)
אפקט זה חזר על עצמו בעקביות לאורך כל 12 השבועות של המחקר. הירידה ב- BIE הודגמה גם במחקר קצר מועד בחולי ילדים בגילאי 6 עד 14 שנים (ירידה מקסימלית ב- FEV1: 18.27% לעומת 26.11%; זמן ההתאוששות של FEV1 לערך שאינו שונה ביותר מ -5% מתחילת המחקר: 17.76 דקות לעומת 27.98 דקות). בשני המחקרים, ההשפעה הודגמה בתום מרווח המינון פעם ביום.
בחולי אסתמה רגישים לאספירין שקיבלו טיפול במקביל עם קורטיקוסטרואידים בשאיפה ו / או דרך הפה, טיפול מונטלוקאסט בהשוואה לפלסבו הביא לשיפור משמעותי בבקרת האסתמה (שינויים באחוזים מההתחלה ב- FEV1: 8.55% לעומת -1.74%; הפחתה בשימוש הכולל של אגוניסטים - -אדרנרגיים בהשוואה לקו הבסיס: -27.78% לעומת 2,09%).
05.2 תכונות פרמקוקינטיות
קְלִיטָה
מונטלוקסט נספגת במהירות לאחר מתן אוראלי. עבור הטבליות מצופות הסרט 10 מ"ג, הערך הממוצע של ריכוז הפלזמה המרבי (Cmax) במבוגרים מגיע ל -3 שעות (Tmax) לאחר המינון במצב צום. ממוצע הזמינות הביולוגית לאחר מתן אוראלי הוא 64%.הזמינות הביולוגית דרך הפה ו- Cmax אינם מושפעים מארוחה תֶקֶן. בטיחות ויעילות הוכחו בניסויים קליניים בהם ניתנו 10 מ"ג טבליות מצופות סרט ללא קשר ללוח הזמנים של זמני צריכת המזון.
עבור טבליות לעיסה של 5 מ"ג, Cmax בוגר מגיע לאחר שעתיים במינון במצב צום. הזמינות הביולוגית הממוצעת לאחר מתן אוראלי היא 73% ויורדת ל -63% עם ארוחה. תֶקֶן.
לאחר מתן טבליה לעיסה של 4 מ"ג לחולים ילדים בגילאי שנתיים עד חמש שנים בצום, Cmax מגיע תוך שעתיים. ממוצע C גבוה מ- 66% בעוד ש- C דקות פחות מזה של מבוגרים הנוטלים טבליה של 10 מ"ג.
הפצה
יותר מ- 99% ממונטלוקאסט נקשרים לחלבוני פלזמה. נפח ההפצה של מצב יציב ממוצע מונטלוקאסט הוא 8-11 ליטר. מחקרי חולדות עם מונטלוקאסט עם תווי רדיו מצביעים על התפלגות מינימלית על פני מחסום מוח הדם. יתר על כן, 24 שעות לאחר מתן המינון, ריכוזי החומר המסומן ברדיו נמצאו מינימליים בכל הרקמות האחרות.
ביו טרנספורמציה
מונטלוקאסט עוברת חילוף חומרים נרחב. במחקרים שנעשו במינונים טיפוליים, ריכוזי הפלזמה של מטבוליטים של מונטלוקאסט לא היו ניתנים לגילוי במצב יציב אצל מבוגרים וילדים כאחד.
חינוך בַּמַבחֵנָה שימוש במיקרוזומים של הכבד האנושי מצביע על כך שהציטוכרומים P450 3A4, 2A6 ו- 2C9 מעורבים בחילוף החומרים של מונטלוקאסט. מבוסס על ממצאים נוספים בַּמַבחֵנָה על מיקרוזומים בכבד אנושי, מונטלוקאסט, בריכוז פלזמה טיפולית, אינו מעכב ציטוכרומים P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 או 2D6. התרומה של המטבוליטים להשפעה הטיפולית של מונטלוקאסט היא מינימלית.
חיסול
אצל המבוגר הבריא, ה מִרוָח ריכוז הפלזמה של מונטלוקסט בממוצע 45 מ"ל לדקה. לאחר מתן אוראלי של מינון מונטלוקאסט עם רדיואקציה, 86% מהרדיואקטיביות זוהו בבדיקת צואה של חמישה ימים, ופחות מ- 0.2% זוהו בשתן. נתונים אלה, יחד עם הנתונים הנוגעים לזמינות הביולוגית של מונטלוקאסט לאחר מתן אוראלי, מצביעים על כך שמונטלוקסט ומטבוליטים שלו מופרשים כמעט אך ורק באמצעות המרה.
מאפיינים של מטופלים
אין צורך בהתאמת המינון בקרב קשישים או בחולים עם ליקוי כבד קל עד בינוני. מחקרים בחולים עם אי ספיקת כליות לא נערכו. מכיוון שמונטלוקאסט והמטבוליטים שלו מסולקים בעיקר בדרך המרה, לא צפויה התאמת מינון בחולים עם אי ספיקת כליות. אין נתונים פרמקוקינטיים לגבי מונטלוקאסט בחולים עם ליקוי כבד חמור (ציון Child-Pugh> 9).
במינונים גבוהים של מונטלוקאסט (פי 20 - 60 מהמינון המבוגר המומלץ) נצפתה הפחתה בריכוז הפלסמה של תאופילין. השפעה זו לא נצפתה במינון המומלץ של 10 מ"ג פעם ביום.
05.3 נתוני בטיחות פרה -קליניים
במחקרי רעילות לבעלי חיים נצפו שינויים ביוכימיים בסרום קלים וחולפים ב- SGPT (ALT), גלוקוז, זרחן וטריגליצרידים סימני רעילות בבעלי החיים היו: ריור מוגבר, תסמינים במערכת העיכול, צואה רופפת וחוסר איזון באלקטרוליטים. אלה התרחשו במינונים שסיפקו פי 17 מהחשיפה המערכתית שנצפתה עם המינון הקליני. בקופים הופיעו תופעות לא רצויות החל במינונים של 150 מ"ג / ק"ג / יום (פי 232 מהחשיפה המערכתית שנצפתה במינון קליני). במחקרים בבעלי חיים, מונטלוקסט לא השפיעה על פוריות ויכולת הרבייה בחשיפה מערכתית החורגת מהחשיפה המערכתית הקלינית ביותר מ -24 פעמים. במחקר פוריות החולדות הנקבות, במינונים של 200 מ"ג / ק"ג / יום (> פי 69 מהמערכת הקלינית המערכתית. חשיפה) נצפתה ירידה קלה במשקל התינוקות. במחקרי ארנבים, נצפתה "שכיחות גבוהה יותר של אוסיפיקציה לא שלמה מאשר בקבוצת הביקורת בחשיפה מערכתית> פי 24 מזה שנצפה במינון קליני. בחולדה לא נצפו חריגות. הוכח כי מונטלוקסט עוברת את מחסום השליה ומופרשת בחלב אם של בעלי חיים.
לא נרשמו מקרי מוות בעכברים וחולדות לאחר מינונים אוראליים בודדים של עד 5,000 מ"ג לק"ג, המינון המרבי שנבדק (15,000 מ"ג / מ"ר ו -30,000 מ"ג / מ"ר בעכברים וחולדות, בהתאמה). המינון שווה פי 25,000 מהמינון האנושי המומלץ למבוגרים (בהתבסס על משקל של 50 ק"ג לחולה מבוגר).
ל- Montelukast לא נמצאה כל פוטוטוקסיות ל- UVA, UVB או ספקטרום אור גלוי במינונים של עד 500 מ"ג / ק"ג ליום (בערך פי 200 מהחשיפה המערכתית שנצפתה במינון קליני) בעכברים.
מונטלוקאסט לא הייתה מוטגנית במבחנים במבחנה וב in vivo ולא אונקוגנית במכרסם.
06.0 מידע פרמצבטי
06.1 מרכיבים
מניטול (E421), תאית מיקרו -קריסטלית, נתרן קרוסקרמלוזה, תחמוצת ברזל אדומה (E172), הידרוקסי -פרופיל -תאית, טעם דובדבן (מכיל גם גליצרול טריאצטט (E1518)), אספרטיים (E951) ומגנזיום סטארט.
06.2 חוסר התאמה
לא רלוונטי.
06.3 תקופת תוקף
2 שנים
06.4 אמצעי זהירות מיוחדים לאחסון
יש לאחסן בטמפרטורה שלא תעלה על 25 ° C באריזה המקורית כדי להגן עליה מפני אור ולחות.
06.5 אופי האריזה המיידית ותכולת האריזה
קופסת קרטון ו- PA / אלומיניום / PVC // שלפוחיות אלומיניום המכילות 28 טבליות.
06.6 הוראות שימוש וטיפול
אין הוראות מיוחדות.
מחזיק רשות השיווק 07.0
מכון כימי בינלאומי ד"ר. GIUSEPPE RENDE S.r.l. - Via Salaria n. 1240 - 00138 רומא
08.0 מספר אישור השיווק
AIC n. 041494016 - AIRING 4 מ"ג טבליות לעיסה - 28 טבליות
09.0 תאריך האישור הראשון או חידוש האישור
קביעת AIFA מיום 12.02.2013
