רכיבים פעילים: הלופרידול
טבליות HALDOL 1 מ"ג
טבליות HALDOL 5 מ"ג
HALDOL 2 מ"ג / מ"ל טיפות אוראליות, תמיסה
HALDOL 10 מ"ג / מ"ל טיפות אוראליות, תמיסה
פתרון הזרקת HALDOL 5 מ"ג / מ"ל לשימוש תוך שרירי
מדוע משתמשים בהלדול? לשם מה זה?
קטגוריה פרמצבטית
נגזרת אנטי פסיכוטית של בוטירופנון.
אינדיקציות תרפויטיות
טבליות וטיפות דרך הפה, פתרון:
תסיסה פסיכו -מוטורית במקרה של:
- מצבים מאניים, דמנציה, אוליגופרניה, פסיכופתיה, סכיזופרניה חריפה וכרונית, אלכוהוליזם, הפרעות אישיות כפייתיות, פרנואידיות, היסטוריוניות.
הזיות והזיות במקרה של:
- סכיזופרניה אקוטית וכרונית, פרנויה, בלבול נפשי חריף, אלכוהוליזם, (תסמונת קורסקוף), היפוכונדריאזיס, הפרעות אישיות של הפרנואידים, סכיזואידים, סכיזוטיפים, סוגים לא סוציאליים, כמה מקרים מהסוג הגבולי.
- תנועות כוריפורמיות.
- תסיסה, תוקפנות ותגובות מעוף בקרב נבדקים מבוגרים.
- טיקים וגמגום.
- הוא התכופף.
- לְשַׁהֵק.
- תסמונות גמילה מאלכוהול.
פתרון להזרקה לשימוש תוך שרירי:
צורות עמידות של התרגשות פסיכו -מוטורית, פסיכוזה הזויה חריפה ו / או הזויה, פסיכוזה כרונית.
יש להגביל את השימוש במוצר במינונים גבוהים לטיפול בצורות עמידות של: תסמונות עירור פסיכו -מוטוריות, פסיכוזה הזויה חריפה ו / או הזויה, פסיכוזה כרונית.
התוויות נגד כאשר אין להשתמש ב- Haldol
רגישות יתר לחומר הפעיל או לכל אחד מהחומרים הנלווים.
מצבי תרדמת, חולים בדיכאון חזק בגלל אלכוהול או חומרים אחרים הפעילים במערכת העצבים המרכזית, דיכאונות אנדוגניים ללא תסיסה, מחלת פרקינסון.
אסתניה, נוירוזה ומצבים ספסטיים עקב נגעים בגרעיני הבסיס (המליגה, טרשת נפוצה וכו ') הריון ידוע או חשוד להריון, הנקה וילד בשנתיים הראשונות לחייו.
מחלת לב משמעותית מבחינה קלינית (למשל אוטם חריף של שריר הלב לאחרונה, אי ספיקת לב מפוצלת, הפרעות קצב שטופלו בתרופות נוגדות קצב Ia ו- III).
הארכת מרווח QTc.
נושאים עם היסטוריה משפחתית של הפרעות קצב או torsades de pointes
היפוקלמיה לא מתוקנת.
שימוש במקביל בתרופות הארכת QTc.
אמצעי זהירות לשימוש מה שאתה צריך לדעת לפני נטילת הלדול
מקרים נדירים של מוות פתאומי דווחו בחולים פסיכיאטרים שטופלו בתרופות אנטי פסיכוטיות, כולל HALDOL.
היזהר בחולים עם מחלות לב וכלי דם או היסטוריה משפחתית של הארכת QT.
אין לתת HALDOL תוך ורידי, כיוון שמתן תוך ורידי של הלופרידול נקשר לסיכון מוגבר להארכת QT ול- Torsade de Pointes. בצע א.ק.ג בסיסי לפני תחילת הטיפול (ראה סעיף "התוויות נגד").
עקוב אחר האק"ג במהלך הטיפול בהתבסס על מצבו הקליני של המטופל.
במהלך הטיפול, הפחת את המינון אם נצפתה הארכת QT והפסק אם QTc הוא> 500ms.
מומלץ לבצע בדיקה תקופתית של אלקטרוליטים.
הימנע מטיפול במקביל עם נוירופלים אחרים.
עלייה של פי שלושה בסיכון לאירועים מוחיים-כלי דם נצפתה בניסויים קליניים אקראיים לעומת פלסבו באוכלוסיית חולים עם דמנציה שטופלו בכמה תרופות אנטי פסיכוטיות לא טיפוסיות. המנגנון של סיכון מוגבר זה אינו ידוע. לא ניתן לשלול סיכון מוגבר לתרופות אנטי פסיכוטיות אחרות או לאוכלוסיות חולים אחרות. יש להשתמש בזהירות ב- HALDOL בחולים עם גורמי סיכון לשבץ.
יש לנהל את HALDOL בזהירות במקרים הבאים:
- אם לחולה או למישהו אחר במשפחתו יש היסטוריה של קרישי דם (טרומבי), שכן תרופות כאלה נקשרו להיווצרות קרישי דם.
- חולים קרדיופטים חמורים, עקב לחץ דם עורקי חולף ו / או הופעת כאבי חולי (במקרה זה אל תשתמש באדרנלין מכיוון שה HALDOL יכול לחסום פעילות יתר לחץ דם עם הפחתה נוספת של פרדוקסלית הלחץ) ובכל מקרה, בקרב אנשים מבוגרים או מדוכאים. ;
- חולים אפילפטיים ואנשים הנמצאים במצבים הניתנים להתקפים (למשל גמילה מאלכוהול, נזק מוחי), שכן דווח כי HALDOL יכול לגרום להתקפים.
- חולים עם אלרגיות ידועות או עם היסטוריה של תגובות אלרגיות לתרופות או עם מחלות לוקופניות;
- במהלך השלב המאני של הפסיכוזה המחזורית בשל האפשרות לשינוי מהיר של מצב הרוח לקראת דיכאון;
- מכיוון שהלופרידול מתבולל בכבד, מומלץ לנהל אותו בזהירות בחולים עם אי ספיקת כבד;
- במקרה של טיפול אנטי -פרקינסוני בו זמנית, יש להמשיך את הטיפול לאחר ההשעיה של HALDOL עם זמן חיסול ארוך יותר, על מנת למנוע הופעה או החמרה של תסמינים חוץ -פירמידליים. הרופא צריך לבחון את האפשרות של לחץ תוך עיני מוגבר במקרים בהם HALDOL מנוהל יחד עם תרופות אנטיכולינרגיות, כולל אנטי פרקינסון;
- תירוקסין עשוי להקל על הרעילות של HALDOL. לכן יש לתת את המוצר בזהירות רבה בחולים עם תת פעילות של בלוטת התריס. טיפול אנטי פסיכוטי באחרון צריך להיות מלווה בטיפול תירואסטי נאות;
- בסכיזופרניה, התגובה לטיפול בתרופות אנטי פסיכוטיות עשויה להתעכב. גם כאשר מפסיקים את התרופות, ייתכן כי חידוש התסמינים אינו נראה גלוי במשך מספר שבועות או חודשים;
- תסמיני גמילה חריפים כולל בחילות, הקאות ונדודי שינה תוארו לעיתים רחוקות מאוד לאחר נסיגה פתאומית של מינונים גבוהים של תרופות אנטי פסיכוטיות. הישנות פסיכוטית יכולה להתרחש גם כן, ולכן מומלץ לנסיגה הדרגתית.
- אין להשתמש ב- HALDOL בפני עצמו במקרים בהם הדיכאון שולט. ניתן לשלב את HALDOL עם תרופות נוגדות דיכאון במצבים בהם דיכאון ופסיכוזה מתקיימים במקביל.
יש לתת את התרופה תחת פיקוחו של הפסיכיאטר.
פתרון הזרקת HALDOL 5 מ"ג / מ"ל לשימוש תוך שרירי
המטופל צריך להתייעץ עם הרופא שלו על מנת לקבל הדרכה לגבי אופן הניהול הנכון ביותר של התרופה.
HALDOL בניסוח אמפולה צריכה להינתן תוך שריר.
אינטראקציות אילו תרופות או מזונות יכולים לשנות את ההשפעה של הלדול
ספר לרופא או לרוקח אם נטלת תרופות אחרות לאחרונה, גם תרופות ללא מרשם.
אין לתת תרופות במקביל לתרופות להארכת QT כגון תרופות אנטי -קצביות מסוג Ia (למשל כינידין, דיסופירמיד ופרוקאינאמיד) ומחלקה III (למשל אמיודרון, סוטאלול), כמה אנטי -היסטמינים, תרופות אנטי פסיכוטיות אחרות וכמה תרופות נגד מלריה (למשל כינין ומפלוקין) וגם מוקסיפלוקסין. יש לראות ברשימה זו רק אינדיקציה ולא ממצה
עלייה קלה עד בינונית בריכוז הלופרידול דווחה במחקרים פרמקוקינטיים כאשר הם ניתנו עם תרופות כגון itraconazole, nefazodone, buspirone, venlafaxine, alprazolam, fluvoxamine, quinidine, fluoxetine, serthaline, chlorpromazine ו- promethazine. עליות QTc נצפו כאשר ניתנה הלופרידול בשילוב עם מעכבי חילוף החומרים קטוקונזול (400 מ"ג ליום) או פרוקסטין (20 מ"ג ליום). במקרה זה, ייתכן שיהיה צורך להפחית את מינון הלופרידול.
אין לתת תרופות במקביל לתרופות הגורמות להפרעות באלקטרוליטים.
יש להימנע משימוש במקביל בחומרים משתנים, במיוחד אלה שעלולים לגרום להיפוקלמיה.
השילוב עם תרופות פסיכוטרופיות אחרות דורש זהירות מיוחדת וערנות מצד הרופא כדי להימנע מתופעות לא רצויות של אינטראקציה. כמו כל נוירופלקטי, HALDOL יכול לשפר את הפעולה המדכאת על מערכת העצבים המרכזית של תרופות אחרות, כולל אלכוהול, מהפנטות, תרופות הרגעה או משככי כאבים חזקים. . דווח גם על שיפור ההשפעות הללו בשילוב עם מתילדופה.
HALDOL עשוי להקטין את ההשפעות האנטי -פרקינסוניות של לבודופה.
HALDOL מעכב את חילוף החומרים של תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות, ומעלה את רמות הפלזמה שלהן.
טיפול כרוני במפעילים אנזימטיים כגון קרבמזפין, פנוברביטל, ריפמפיצין, בשילוב עם HALDOL גורם לירידה משמעותית ברמות הפלזמה של הלופרידול; לכן, במקרה של טיפול במקביל, יש לתקן את המינון של HALDOL כראוי. לאחר הפסקת תרופות אלו, ייתכן שיהיה צורך להפחית את המינון של HALDOL.
במקרים נדירים דווחו התסמינים הבאים בעת שימוש מקביל בליתיום וב- HALDOL: אנצפלופתיה, תסמינים חוץ -פירמידליים, דיסקינזיה טרדיבית, תסמונת ממאירה נוירולפטית, הפרעות גזע מוח, תסמונת מוח חריפה ותרדמת. רוב התסמינים הללו היו הפיכים. זה נשאר שנוי במחלוקת אם תסמינים אלה קשורים לניהול משותף ובין אם הם ביטוי לאפיזודה קלינית מובהקת.עם זאת, מומלץ בחולים המטופלים במקביל ל- HALDOL וליתיום, הטיפול מופסק מיידית אם מופיעים תסמינים אלה.
HALDOL יכול לעורר את הפעולה של אדרנלין וסוכנים סימפתומימטיים אחרים ולהפוך את ההשפעות היפוטנסיביות של סוכנים אדרנרגיים כגון, למשל, גואנתידין.
דווח על "פעולה אנטגוניסטית על" השפעת הפנינדיון הנוגדת קרישה
אזהרות חשוב לדעת כי:
תסמונת ממאירה נוירולפטית
במהלך הטיפול בתרופות אנטי פסיכוטיות דווח על תסמיני סימפטומים שעלולים לגרום לקטלוג בשם תסמונת ממאירה נוירולפטית. הביטויים הקליניים של תסמונת זו הם: היפרפירקסיה, נוקשות שרירים, אקינזיה, הפרעות צמחיות (אי סדרים בדופק ולחץ הדם, הזעה, טכיקרדיה, הפרעות קצב); שינויים בתודעה שיכולים להתקדם לחוסר תחושה ולתרדמת. הטיפול ב- S.N.M. היא מורכבת מהשעיה מיידית של תרופות אנטי פסיכוטיות ותרופות אחרות שאינן חיוניות והקניית טיפול סימפטומטי אינטנסיבי (יש להקפיד במיוחד על הפחתת היפרתרמיה ותיקון התייבשות). אם חידוש הטיפול האנטי פסיכוטי נחשב חיוני, יש לעקוב אחר המטופל בקפידה.
עם שימוש בכמה נוירולפטיות מרכזיות, כולל HALDOL, דווח על התרחשות מקרים של ברונכופנומיה, כנראה מועדפת על ידי התייבשות עקב הפחתת תחושת צמא, ריכוז הדם ואוורור ריאתי מופחת; הופעת תסמינים כאלה, במיוחד אצל קשישים, דורשת טיפול מהיר ומתאים.
הריון והנקה
שאל את הרופא או הרוקח שלך לייעוץ לפני נטילת תרופה כלשהי.
HALDOL אסורה בהריון ובהנקה.
התסמינים הבאים נצפו אצל תינוקות שזה עתה נולדו לאמהות שנטלו תרופות אנטי פסיכוטיות קונבנציונאליות או לא טיפוסיות, כולל HALDOL במהלך השליש האחרון (שלושת החודשים האחרונים להריון): רעד, קשיחות ו / או חולשה בשרירים, ישנוניות, תסיסה, בעיות נשימה וקושי צריכת מזון. אם ילדך מגלה אחד מהתסמינים הללו, פנה לרופא.
השפעה על כושר הנהיגה והשימוש במכונות
HALDOL יכול לגרום להרגעה ולהפחתת תשומת לב, במיוחד במינונים גבוהים יותר ובתחילת הטיפול; ניתן לשפר את ההשפעות הללו על ידי אלכוהול. יש להמליץ למטופלים לא לנהוג או להפעיל מכונות במהלך הטיפול עד להערכת תגובתיותם לתרופה.
נתוני בטיחות הקיימים באוכלוסיית הילדים מצביעים על סיכון לתסמינים חוץ -פירמידליים, כולל דיסקינזיה טרדיבית והרגעה. אין נתונים בטיחותיים לטווח ארוך.
מידע חשוב על חלק ממרכיבי HALDOL
טבליות HALDOL מכילות לקטוז והטבליות של 1 מ"ג מכילות גם סוכרוז. אם הרופא שלך איבחן חוסר סובלנות לסוכרים מסוימים, פנה לרופא לפני נטילת התרופה.
טיפות אוראליות של HALDOL מכילות פארהידרוקסיבנזואטים. הם יכולים לגרום לתגובות אלרגיות (אפילו בעיכוב)
מינון ושיטת השימוש אופן השימוש בהלדול: מינון
המינוחים המוצעים הם רק אינדיקציה מכיוון שהמינון אינדיבידואלי למהדרין ומשתנה בהתאם לתגובת המטופל. המשמעות היא שבשלב החריף לעתים קרובות יש צורך בעלייה מתקדמת במינונים, ואחריו הפחתה הדרגתית בשלב התחזוקה, על מנת לקבוע את המינון האפקטיבי המינימלי. יש לתת מינונים גבוהים רק לחולים שהגיבו בצורה גרועה למינונים נמוכים יותר.
מבוגרים
1) כנוירופולי
שלב אקוטי: אפיזודות חריפות של סכיזופרניה, דליריום טרמנס, פרנויה, בלבול חריף, תסמונת קורסאקוף, פרנויה חריפה: 5 מ"ג לשימוש תוך שרירי לחזור על עצמו מדי שעה עד להשגת שליטה מספקת בסימפטומים ובכל מקרה עד למקסימום של 20 מ"ג / יְוֹם.
במינון אוראלי ניתן לתת מינונים בין 2 ל -20 מ"ג ליום כמנה אחת או כמנות מחולקות.
שלב כרוני: סכיזופרניה כרונית, אלכוהוליזם כרוני, הפרעות אישיות כרוניות: למתן אוראלי: 1-3 מ"ג שלוש פעמים ביום. ביחס לתגובה האישית.
עם זאת, המינון היומי המרבי לא יעלה על 20 מ"ג.
2) בשליטה על תסיסה פסיכו-מוטורית
שלב אקוטי: מאניה, דמנציה, אלכוהוליזם, הפרעות אישיות והתנהגות, שיהוקים, תנועות כוריפורמיות, טיקים, גמגום:
5 מ"ג לשימוש תוך שרירי לחזור על עצמו כל שעה עד להשגת שליטה מספקת בסימפטומים ובכל מקרה עד למקסימום של 20 מ"ג ליום.
שלב כרוני: למתן אוראלי: מ- 0.5 מ"ג -1 מ"ג שלוש פעמים ביום עד 2-3 מ"ג שלוש פעמים ביום בהתאם לתגובה האישית.
3) כהפנט למינון אוראלי: 2-3 מ"ג במנה אחת, בערב לפני השינה.
4) כאנטי אנטי
בהקאות ממוצא מרכזי: 5 מ"ג לשימוש תוך שרירי
במניעה של הקאות לאחר הניתוח: 2.5 - 5 מ"ג לשימוש תוך שרירי בתום הניתוח.
אזרחים ותיקים
בטיפול בחולים קשישים יש לקבוע בקפידה את הפוסולוגיה על ידי הרופא, אשר יצטרך להעריך הפחתה אפשרית של המינונים שצוינו לעיל.
אוכלוסיית ילדים
הבטיחות והיעילות של הלופרידול לא נקבעו באוכלוסיית הילדים.
מנת יתר מה לעשות אם נטלת יותר מדי הלדול
תסמינים:
ביטויי מינון יתר הם אלה הנובעים מהרמת ההשפעות התרופות והתגובות השליליות הידועות. התסמינים העיקריים הם: תגובות אקסטראפירמידליות אינטנסיביות, לחץ דם נמוך והרגעה. תגובה חוץ -פירמידאלית מתבטאת בנוקשות שרירים ורעד כללי או מקומי.
במקרים קיצוניים החולה עשוי להופיע במצב של תרדמת עם דיכאון נשימתי ויתר לחץ דם עורקי חמור, מה שמוביל למצב דמוי הלם. יש לקחת בחשבון גם את הסיכון להפרעות קצב חדריות הקשורות אולי להארכת מרווח QT של האלקטרוקרדיוגרמה.
יַחַס:
אין תרופה ספציפית. הטיפול הוא בעיקר תומך. ניתן לתת פחם פעיל.
בחולים בתרדמת, יש להקים נתיב פטנט על ידי טרכאוסטומיה או אינטובציה. דיכאון נשימתי עשוי לדרוש נשימה מלאכותית. יש לעקוב אחר האק"ג והסימנים החיוניים עד להחזרת האק"ג לקדמותו.
יש לטפל בהפרעות קצב קשות באמצעים אנטי -קצביים מתאימים.
ניתן לטפל ביתר לחץ דם וקריסת מחזור הדם באמצעות עירוי תוך ורידי של נוזלים, פלזמה או אלבומין מרוכז או שימוש בחומרים מסוג vasopressor כגון דופמין או נוראדרנלין. אין להשתמש באדרנלין מכיוון שהוא עלול לגרום ליתר לחץ דם חמור בנוכחות HALDOL.
במקרה של תגובות אקסטרפירמידליות חמורות, יש לתת תרופות אנטי-פרקינסוניות (למשל בנזרופין מזילאט: 1-2 מ"ג im או iv).
במקרה של בליעה / צריכת מינון מוגזם של HALDOL, הודע לרופא מיד או פנה לבית החולים הקרוב.
אם יש ספק לגבי השימוש בהלדול, שאל את הרופא או הרוקח שלך
תופעות לוואי מהן תופעות הלוואי של הלדול
כמו כל התרופות, HALDOL יכולה לגרום לתופעות לוואי, אם כי לא כולם מקבלים אותן.
תופעות הלוואי המדווחות על ידי מטופלים הנוטלים HALDOL מפורטים להלן:
- הפרעות במערכת העצבים: הפרעות חוץ -פירמידאליות, היפרקינזיה, רעידות, היפרטוניה, דיסטוניה, ישנוניות, ברדיקינזיה, סחרחורת, אקאטיסיה, דיסקינזיה, היפוקינזיה, דיסקינזיה טרדיבית, תפקוד מוטורי, התכווצויות שרירים לא רצוניות, תסמונת ממאירה נוירולפטית, ניסטגמוס, פרקינסוניזם.
- הפרעות בעיניים: הפרעות בראייה, משבר אוקולוגירי, ראייה מטושטשת.
- הפרעות במערכת העיכול: עצירות, יובש בפה, הפרשת יתר של הרוק, הקאות, בחילות.
- הפרעות בכלי הדם: לחץ דם אורתוסטטי, תת לחץ דם.
- מערכת הרבייה והפרעות השד: זיקפה, אמנוריאה, תחושת אי נוחות בשד, כאבי שד, גלקטוראה, דיסמנוריאה, הפרעות בתפקוד המיני, הפרעות במחזור החודשי, מנורה, פריאפיזם, גינקומסטיה.
- חקירות: עלייה במשקל, אלקטרוקרדיוגרמה QT ממושכת, ירידה במשקל.
- הפרעות אנדוקריניות: היפר -פרולקטינמיה, הפרשה לא הולמת של ההורמון האנטי -חמצני.
- הפרעות פסיכיאטריות: ירידה בחשק המיני, אובדן החשק המיני, תסיסה, הפרעות פסיכוטיות, מצב בלבול, דיכאון, נדודי שינה.
- הפרעות לב: טכיקרדיה, טורסדה דה פוינטס (טורסדה דה פוינטס), פרפור חדרית, טכיקרדיה חדרית, אקסטראסטול.
- הפרעות שריר ושלד וחיבור: טריזמה, צוואר נוקשה, נוקשות שרירים, התכווצויות שרירים, כאבי שרירים, התכווצויות שרירים.
- הפרעות כלליות ותנאי אתר הניהול: הפרעות בהליכה, מוות פתאומי, בצקת בפנים, בצקת, היפונתרמיה, היפרתרמיה.
- הפרעות במערכת ההמוליפופויטית: אגרנולוציטוזיס, פנקיטופניה, טרומבוציטופניה, לוקופניה, נויטרופניה.
- הפרעות במערכת החיסון: תגובה אנפילקטית, רגישות יתר.
- הפרעות תזונה ומטבוליזם: היפוגליקמיה.
- הפרעות נשימה, חזה ו mediastinal: ברונכוספזם, גרון, בצקת גרון, קוצר נשימה.
- הפרעות בכליות: אי ספיקת כבד חריפה, הפטיטיס, כולסטזיס, צהבת, הפרעות בבדיקת תפקודי הכבד.
- הפרעות עור ורקמות תת עוריות: דלקת כלי דם leukocytoclastic, דרמטיטיס פילינג, אורטיקריה, תגובות רגישות, פריחה, גירוד, הזעת יתר.
- הריון, לידה ותנאי לידה: רעידות, נוקשות שרירים ו / או חולשה, נמנום, תסיסה, בעיות נשימה וקושי באכילה נצפו אצל תינוקות של אמהות שנטלו תרופות אנטי פסיכוטיות רגילות או לא טיפוסיות, כולל HALDOL במהלך השליש האחרון (שלושת האחרונים חודשים של הריון).
תופעות לוואי אפשריות
- קרישי דם (פקקים) בוורידים במיוחד ברגליים (התסמינים כוללים נפיחות, כאבים ואדמומיות ברגליים), שיכולים לעבור דרך כלי דם בריאות ולגרום לכאבים בחזה ולקשיי נשימה. אם אתה מבחין באחד מהתסמינים הללו, פנה לרופא מיד.
מידע חשוב נוסף
- בקרב אנשים מבוגרים עם דמנציה דווח על עלייה קטנה במספר מקרי המוות עבור אותם מטופלים הנוטלים תרופות אנטי פסיכוטיות בהשוואה לאלה שאינם נוטלים אותם.
- חולים קשישים עם דמנציה הדורשים טיפול ב- HALDOL כדי לשלוט בהתנהגותם עלולים להיות בעלי סיכון מוגבר למוות בהשוואה לאי טיפול.
- אם היו לך פרקים של פעימות לב לא סדירות (דפיקות לב, סחרחורת, התעלפות), חום גבוה, נוקשות שרירים, נשימה מהירה, הזעה לא תקינה או ירידה בהירות נפשית, פנה לרופא מיד. גופך עשוי להגיב באופן בלתי הולם לתרופה
- מקרים נדירים של הארכת QT, הפרעות קצב חדריות כגון torsades de pointes, טכיקרדיה חדרית, פרפור חדרים ודום לב נצפו עם HALDOL ותרופות אחרות מאותה כיתה.
מקרים נדירים ביותר של מוות פתאומי.
ציות להוראות המופיעות בעלון מכיל את הסיכון לתופעות לא רצויות.
"דיווח על תופעות לוואי
אם אתה נתקל בתופעות לוואי כלשהן, שוחח עם הרופא או הרוקח. זה כולל כל תופעות לוואי אפשריות שאינן מופיעות בעלון זה. ניתן לדווח גם על תופעות לא רצויות ישירות באמצעות מערכת הדיווח הלאומית בכתובת "https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse". על ידי דיווח על תופעות לוואי אתה יכול לעזור לספק מידע נוסף על בטיחות התרופה ".
תפוגה ושמירה
תפוגה: עיין בתאריך התפוגה המצוין על האריזה.
אזהרה: אין להשתמש בתרופה לאחר תאריך התפוגה המצוין על האריזה. תאריך התפוגה מתייחס למוצר באריזה שלמה, מאוחסן נכון.
אִחסוּן
יש לאחסן בטמפרטורה שלא תעלה על 25 מעלות צלזיוס.
בקבוקונים: יש להרחיק מאור.
אסור להשליך תרופות דרך שפכים או פסולת ביתית. שאל את הרוקח כיצד להיפטר מתרופות שאינך משתמש בהן יותר. הדבר יעזור להגן על הסביבה.
שמור את התרופה הרחק מעיני ילדים.
כיצד לפתוח את בקבוק הטיפות
HALDOL זמין בבקבוקים של 30 מ"ל עם מכשיר טפטפת וסגירה עמידה בפני ילדים. כדי לפתוח, דחף את מכסה הפלסטיק בחוזקה כלפי מטה ולאחר מכן הסר אותו. לאחר הסרת המכסה, שופכים את מספר הטיפות הנדרש בעזרת הטפטפת
הרכב
טבליות HALDOL 1 מ"ג
טאבלט אחד מכיל:
מרכיב פעיל: הלופרידול 1 מ"ג. חומרים עזר: לקטוז, עמילן תירס, סוכרוז, שמן זרעי כותנה מוקשה, טלק.
טבליות HALDOL 5 מ"ג
טאבלט אחד מכיל:
מרכיב פעיל: הלופרידול 5 מ"ג. חומרים עזר: לקטוז, קרמי אינדיגו (E 132), עמילן תירס, שמן זרעי כותנה, טלק.
HALDOL 2 מ"ג / מ"ל טיפות אוראליות, תמיסה
מ"ל אחד של תמיסה מכיל:
מרכיב פעיל: הלופרידול 2 מ"ג. חומרים עזר: חומצת חלב, מתיל פארהידרוקסיבנזואט, מים מטוהרים.
HALDOL 10 מ"ג / מ"ל טיפות אוראליות, תמיסה
מ"ל אחד של תמיסה מכיל:
מרכיב פעיל: הלופרידול 10 מ"ג. חומרים עזר: חומצת חלב, מתיל פאראהידרוקסיבנזואט, פרופיל פרהידרוקסיבנזואט, מים מטוהרים.
פתרון הזרקת HALDOL 5 מ"ג / מ"ל לשימוש תוך שרירי
מ"ל אחד מכיל:
מרכיב פעיל: הלופרידול 5 מ"ג. חומרים עזר: חומצת חלב, מים לזריקות.
טופס תוכן ותוכן
30 טבליות של 1 מ"ג
30 טבליות של 5 מ"ג
30 מ"ל טיפות אוראליות 2 מ"ג / מ"ל
30 מ"ל טיפות אוראליות 10 מ"ג / מ"ל
5 אמפולות של פתרון 1 מ"ל להזרקה לשימוש תוך שרירי 5 מ"ג / מ"ל.
עלון המקור: AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). תוכן שפורסם בינואר 2016. ייתכן שהמידע הנוכחי אינו מעודכן.
כדי לקבל גישה לגרסה העדכנית ביותר, מומלץ לגשת לאתר AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). כתב ויתור ומידע שימושי.
01.0 שם התרופה
HALDOL
02.0 הרכב איכותי וכמותי
1 מ"ג טבליות
טאבלט אחד מכיל:
מרכיב פעיל: הלופרידול 1 מ"ג
חומר עזר: לקטוז
5 מ"ג טבליות
טאבלט אחד מכיל:
מרכיב פעיל: Haloperidol 5 מ"ג
חומר עזר: לקטוז
2 מ"ג / מ"ל טיפות אוראליות, תמיסה
מיליליטר אחד מכיל:
מרכיב פעיל: הלופרידול 2 מ"ג
מרכיבים: מתיל-פארה-הידרוקסיבנזואט, פרופיל-פארה-הידרוקסיבנזואט
פתרון הזרקת 5 מ"ג / מ"ל לשימוש תוך שרירי
מיליליטר אחד מכיל:
מרכיב פעיל: Haloperidol 5 מ"ג
לרשימת החומרים המלאים, ראה סעיף 6.1.
03.0 טופס פרמצבטי
טבליות
טיפות דרך הפה, פתרון
פתרון להזרקה לשימוש תוך שרירי
04.0 מידע קליני
04.1 אינדיקציות טיפוליות
טבליות וטיפות דרך הפה, פתרון:
תסיסה פסיכו -מוטורית במקרה של:
- מצבים מאניים, דמנציה, אוליגופרניה, פסיכופתיה, סכיזופרניה אקוטית וכרונית, אלכוהוליזם, הפרעות אישיות כפייתיות, פרנואידיות, היסטוריוניות.
הזיות והזיות במקרה של:
- סכיזופרניה אקוטית וכרונית, פרנויה, בלבול נפשי חריף, אלכוהוליזם (תסמונת קורסאקוף), היפוכונדריאזיס, הפרעות אישיות של הפרנואיד, סכיזואידי, סכיזוטיפי, אנטי חברתי, כמה מקרים מהסוג הגבולי;
- תנועות כוריפורמיות;
- תסיסה, תוקפנות ותגובות מעוף בנבדקים מבוגרים;
- טיקים וגמגום;
- הוא התכופף;
- שיהוק;
- תסמונות גמילה מאלכוהול.
פתרון להזרקה לשימוש תוך שרירי:
צורות עמידות של התרגשות פסיכו -מוטורית, פסיכוזה הזויה חריפה ו / או הזויה, פסיכוזה כרונית.
יש להגביל את השימוש במוצר במינונים גבוהים לטיפול בצורות עמידות של: תסמונות עירור פסיכו -מוטוריות, פסיכוזה הזויה חריפה ו / או הזויה, פסיכוזה כרונית.
04.2 מינון ושיטת הניהול
המינוחים המוצעים הם רק אינדיקציה מכיוון שהמינון אינדיבידואלי למהדרין ומשתנה בהתאם לתגובת המטופל. המשמעות היא שבשלב החריף לעתים קרובות יש צורך בעלייה מתקדמת במינונים, ואחריו הפחתה הדרגתית בשלב התחזוקה, על מנת לקבוע את המינון האפקטיבי המינימלי. יש לתת מינונים גבוהים רק לחולים שהגיבו בצורה גרועה למינונים נמוכים יותר.
יש לתת HALDOL בניסוח אמפולה תוך שרירית (ראה סעיף 4.4 אזהרות ואמצעי זהירות מיוחדים לשימוש).
מבוגרים
1) כנוירופולי
שלב אקוטי : פרקים חריפים של סכיזופרניה, דליריום טרמנס, פרנויה, בלבול חריף, תסמונת קורסקוף, פרנויה חריפה.
5-10 מ"ג I.M. יש לחזור על הפעולה כל שעה עד להשגת שליטה מספקת בסימפטומים ובכל מקרה עד מקסימום של 60 מ"ג ליום.
במינון אוראלי ייתכן שיהיה צורך להכפיל את המינונים הנ"ל
שלב כרוני : סכיזופרניה כרונית, אלכוהוליזם כרוני, הפרעות אישיות כרוניות.
למינון אוראלי: 1-3 מ"ג שלוש פעמים ביום, עד 10-20 מ"ג שלוש פעמים ביום בהתאם לתגובה האישית.
2) בשליטה על תסיסה פסיכו-מוטורית
שלב אקוטי : מאניה, דמנציה, אלכוהוליזם, הפרעות אישיות והתנהגות, שיהוקים, תנועות כוריפורמיות, טיקים, גמגום: 5-10 מ"ג I.M.
שלב כרוני :
למתן אוראלי: בין 0.5-1 מ"ג שלוש פעמים ביום עד 2-3 מ"ג שלוש פעמים ביום בהתאם לתגובה האישית.
3) כהפנט:
למינון אוראלי: 2-3 מ"ג במנה אחת, בערב לפני השינה.
4) כאנטי -אנטי:
בהקאות ממוצא מרכזי: 5 מ"ג I.M.
במניעה של הקאות לאחר הניתוח: 2.5-5 מ"ג I.M. בתום ההתערבות.
אזרחים ותיקים
בטיפול בחולים קשישים יש לקבוע בקפידה את הפוסולוגיה על ידי הרופא שיצטרך להעריך הפחתה אפשרית של המינונים שצוינו לעיל.
אוכלוסיית ילדים
הבטיחות והיעילות של הלופרידול לא נקבעו באוכלוסיית הילדים.
04.3 התוויות נגד
רגישות יתר לחומר הפעיל או לכל אחד מהחומרים הנלווים.
מצבי תרדמת, חולים המדוכאים מאוד על ידי אלכוהול או חומרים אחרים הפעילים במערכת העצבים המרכזית, דיכאונות אנדוגניים ללא תסיסה, מחלת פרקינסון, אסתניה, נוירוזה ומצבים ספסטיים עקב נגעים בגרעיני הבסיס (המליגמיה, טרשת נפוצה וכו ').
מחלת לב משמעותית מבחינה קלינית (למשל אוטם חריף של שריר הלב לאחרונה, אי ספיקת לב מפוצלת, הפרעות קצב שטופלו בתרופות נוגדות קצב Ia ו- III).
הארכת מרווח QTc.
נושאים עם היסטוריה משפחתית של הפרעות קצב או torsades de pointes.
היפוקלמיה לא מתוקנת.
שימוש במקביל בתרופות הארכת QTc.
הריון ידוע או חשוד, הנקה ובילד בשנתיים הראשונות לחייו.
04.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מתאימים לשימוש
בצע א.ק.ג בסיסי לפני תחילת הטיפול (ראה סעיף 4.3).
עקוב אחר האק"ג במהלך הטיפול בהתבסס על מצבו הקליני של המטופל.
במהלך הטיפול, הפחת את המינון אם נצפתה הארכת QT והפסק אם QTc הוא> 500ms.
מומלץ לבצע בדיקה תקופתית של אלקטרוליטים.
הימנע מטיפול במקביל עם נוירופלים אחרים.
מקרים נדירים של מוות פתאומי דווחו בחולים פסיכיאטרים שטופלו בתרופות אנטי פסיכוטיות, כולל HALDOL.
דווח על מקרים של טרומבואמבוליזם ורידי (VTE) עם תרופות אנטי פסיכוטיות. לחולים שטופלו בתרופות אנטי פסיכוטיות יש לעיתים קרובות גורמי סיכון לרכישת VTE; לכן יש לזהות את כל גורמי הסיכון האפשריים ל- VTE לפני ובמהלך הטיפול ב- HALDOL ולנקוט באמצעי מניעה.
תמותה מוגברת בקרב אנשים מבוגרים עם דמנציה
נתונים משני מחקרים תצפיתיים גדולים הראו כי הסיכון למוות עולה מעט בקרב אנשים מבוגרים הסובלים מדמנציה המטופלים בתרופות אנטי פסיכוטיות מאשר אצל אנשים שאינם מטופלים. אין מספיק נתונים כדי להעריך במדויק את גודל הסיכון והסיבה לסיכון המוגבר אינה ידועה.
HALDOL אינה מורשית לטיפול בהפרעות התנהגות הקשורות לדמנציה.
חולים קשישים עם פסיכוזה הקשורה לדמנציה המטופלים בתרופות אנטי פסיכוטיות מראים סיכון מוגבר למוות. ניתוח של 17 ניסויים קליניים מבוקרי פלסבו (משך 10 שבועות מודאלי), בעיקר בקרב מטופלים שקיבלו תרופות אנטי פסיכוטיות לא טיפוסיות, גילו סיכון למוות מוגדל פי 1.6 עד 1.7 בחולים שטופלו בתרופות. בהשוואה לפלסבו. ניסוי קליני מבוקר של שבוע עם תרופה טיפוסית, שיעור התמותה היה כ -4.5% בחולים שטופלו בתרופות לעומת כ -2.6% בקבוצה שטופלה בתרופה. פלסבו. למרות שסיבות המוות השתנו, מרבית מקרי המוות נראו כקרדיווסקולריים (למשל אי ספיקת לב, מוות פתאומי) או טבע זיהומי (למשל דלקת ריאות). מחקרים תצפיתיים מצביעים על כך שכמו טיפול אנטי פסיכוטי לא טיפוסי, טיפול בתרופות אנטי פסיכוטיות קונבנציונאלי עשוי להגביר את התמותה. בהקשר זה, לא ברור אם ניתן לייחס את התמותה המוגברת שנצפתה במחקרי תצפית. לתרופות אנטי פסיכוטיות או להיפך למאפיינים מסוימים של מטופלים.
השפעות לב וכלי דם
מקרים של הארכה של מרווח QT ו / או הפרעות קצב חדריות, בנוסף למקרים נדירים של מוות פתאומי, דווחו לעתים רחוקות ביותר עם הלופרידול ויכולים להתרחש בתדירות גבוהה יותר במינונים גבוהים של תרופות ובחולים מועדים.
מכיוון שנצפתה הארכה של מרווח QT במהלך הטיפול ב- HALDOL, מומלץ להיזהר בחולים עם מצבים הנוטים להארכת QT (תסמונת QT ממושכת, היפוקלמיה, חוסר איזון אלקטרוליטים, תרופות הגורמות להארכת QT., מחלות לב וכלי דם, היסטוריה משפחתית של הארכת QT) במיוחד אם HALDOL ניתנת באופן פרנטרלי (ראה סעיף 4.5).
הסיכון להארכת מרווח QT ו / או הפרעות קצב חדריות עשוי לעלות עם מינונים גבוהים (ראה סעיפים 4.8 ו -4.9) או כאשר התרופה ניתנת באופן פרנטרלי.
אין לתת HALDOL תוך ורידי, כיוון שמתן תוך ורידי של הלופרידול נקשר לסיכון מוגבר להארכת QT ול- Torsade de Pointes.
טכיקרדיה ויתר לחץ דם דווחו גם בחולים מזדמנים.
תסמונת ממאירה נוירולפטית
בדומה לתרופות אנטי פסיכוטיות אחרות, HALDOL נקשרה גם לתסמונת ממאירה נוירולפטית: תגובה נדירה ואידיוסינקרטית המאופיינת בהיפרתרמיה, קשיחות שרירים כללית, חוסר יציבות אוטונומית, מצב תודעה שונה. היפרתרמיה היא לעתים קרובות סימפטום מוקדם לתסמונת זו, יש להפסיק את הטיפול האנטי פסיכוטי באופן מיידי ולהקים טיפול תומך מתאים ומעקב קפדני.
דיסקינזיה טרדיבית
כמו כל התרופות האנטי פסיכוטיות, דיסקינזיה טרדיבית עשויה להתרחש אצל חלק מהחולים בטיפול ארוך טווח או לאחר הפסקת הטיפול. תסמונת זו מאופיינת בעיקר בתנועות קצביות לא רצוניות של הלשון, הפנים, הפה או הלסת. ביטויים עשויים להיות קבועים אצל חלק מהחולים. התסמונת עשויה להיות מוסווית על ידי חידוש הטיפול, הגדלת המינון או מעבר לאנטי פסיכוטיות אחרת. יש להפסיק את הטיפול בהקדם האפשרי.
תסמינים אקסטראפירמידיים
כמו כל נוירולפטיקה, עלולים להתעורר סימפטומים חוץ -פירמידליים, כגון רעידות, נוקשות, התפרשות יתר, ברדיקינזיה, אקאטיסיה, דיסטוניה חריפה.
ניתן לרשום תרופות אנטיכולינרגיות אנטי פרקינסוניות במידת הצורך, אך אין להשתמש בהן באופן שגרתי כאמצעי מניעה. אם יש צורך בטיפול במקביל בתרופות אנטי -פרקינסוניות יש להמשיך לאחר הפסקת הטיפול ב- HALDOL, אם הפרשתם מהירה יותר מזו של HALDOL, על מנת להימנע מהתפתחות או החמרה של תסמינים חוץ -פירמידליים. על הרופא לשקול מה אפשרי. לחץ תוך עיני מוגבר. בשל תרופות אנטיכולינרגיות, כולל תרופות אנטי -פרקינסוניות, כאשר הן ניתנות במקביל ל- HALDOL.
נתוני בטיחות הקיימים באוכלוסיית הילדים מצביעים על סיכון לתסמינים חוץ -פירמידליים, כולל דיסקינזיה טרדיבית והרגעה. אין נתונים בטיחותיים לטווח ארוך.
התקפים / עוויתות
דווח על הופעת התקפים המופעלים על ידי HALDOL. יש להיזהר בחולים עם אפילפסיה ובמצבים המעידים על התקפים (למשל נסיגת אלכוהול ופגיעה מוחית).
השפעות בכליות
מכיוון שה- HALDOL עובר חילוף חומרים בכבד, מומלץ להיזהר בחולים עם מחלת כבד. התקבלו דיווחים בודדים על תפקוד כבד חריג או הפטיטיס, לרוב כולסטטית.
השפעות על המערכת האנדוקרינית
תירוקסין יכול להקל על הרעילות של HALDOL. טיפול אנטי פסיכוטי בחולים עם תת פעילות של בלוטת התריס צריך להיעשות רק בזהירות רבה ותמיד צריך להיות מלווה בטיפול להשגת מצב של בלוטת התריס.
ההשפעות ההורמונליות של תרופות אנטי פסיכוטיות נוירולפטיות כוללות היפרפרולקטינמיה, שעלולה לגרום לגלקטוריאה, גינקומסטיה ואוליגו או אמנוריאה. דווחו מקרים נדירים ביותר של היפוגליקמיה ותסמונת הפרשה לא הולמת של ADH.
שיקולים נוספים
בסכיזופרניה, התגובה לטיפול תרופתי אנטי פסיכוטי עשויה להתעכב. גם אם הפסקת התרופות, ייתכן כי חידוש התסמינים לא יראה גלוי במשך מספר שבועות או חודשים. תסמיני גמילה חריפים כולל בחילות, הקאות ונדודי שינה תוארו לעיתים רחוקות מאוד לאחר נסיגה פתאומית של מינונים גבוהים של תרופות אנטי פסיכוטיות. הישנות פסיכוטית יכולה להתרחש גם כן, ולכן מומלץ לנסיגה הדרגתית. כמו כל תרופה אנטי פסיכוטית, אין להשתמש ב- HALDOL לבד במקרים בהם דיכאון דומיננטי. HALDOL יכול להיות קשור לתרופות נוגדות דיכאון במצבים בהם דיכאון ופסיכוזה מתקיימים במקביל.
מידע חשוב על חלק מהמרכיבים
הלוחות מכילים לקטוז: חולים עם בעיות תורשתיות נדירות של אי סבילות לגלקטוז, מחסור בלקטאז לאפ או ספיגה של גלוקוז-גלקטוז אינם צריכים ליטול תרופה זו.
טבליות ה -1 מ"ג מכילות גם סוכרוז: חולים עם בעיות תורשתיות נדירות של אי סבילות לפרוקטוז, ספיגה של גלוקוז-גלקטוז או חוסר סוכרז-איזומלטאז לא צריכים לקחת תרופה זו.
04.5 אינטראקציות עם מוצרי תרופות אחרים וצורות אינטראקציה אחרות
בדומה לתרופות אנטי פסיכוטיות אחרות, יש לנקוט משנה זהירות כאשר רושמים חלופרידול יחד עם תרופות אחרות הגורמות להארכת מרווח QT.
הלופרידול עוקב אחר מספר מסלולים מטבוליים כולל גלוקורונידציה ומערכת הציטוכרום P450 (במיוחד CYP 3A4 או CYP2D6). עיכוב של מסלולים מטבוליים אלה על ידי תרופה אחרת או ירידה בפעילות האנזימטית של CYP 2D6 עלולה לגרום לעלייה בריכוז הלופרידול ולסיכון מוגבר לתופעות לוואי כולל הארכת QT.
עלייה קלה עד בינונית בריכוז הלופרידול דווחה במחקרים פרמקוקינטיים כאשר הם ניתנים יחד עם מצעים או מעכבי איזואנזים של CYP 3A4 או CYP 2D6 כגון itraconazole, nefazodone, buspirone, venlafaxine, alprazolam, fluvoxamine, quinidine, fluoxetine, seroxal . ירידה בפעילות האנזים CYP 2D6 עלולה לגרום לעלייה בריכוזי הלופרידול. עלייה ב- QTc נצפתה כאשר ניתנה הלופרידול בשילוב של מעכבי חילוף החומרים קטוקונזול (400 מ"ג ליום) ופרוקסטין (20 מ"ג ליום). למות) . במקרה זה ייתכן שיהיה צורך להפחית את מינון הלופרידול.
יש לנקוט משנה זהירות בעת מתן הלופרידול בשילוב עם תרופות שעלולות לגרום לחוסר איזון באלקטרוליטים.
השפעות תרופות אחרות על הלופרידול
כאשר טיפול ממושך במעוררי אנזים כגון קרבמזפין, פנוברביטל, ריפמפיצין מתווסף לטיפול ב- HALDOL, עלולה להתרחש ירידה משמעותית ברמות הפלזמה של הלופרידול. לכן, במהלך הטיפול המשולב, יש להתאים את המינון של HALDOL במידת הצורך. לאחר הפסקת תרופות כאלה ייתכן שיהיה צורך להפחית את המינון של HALDOL.
נתרן ולפרואט, תרופה המכונה מעכב גלוקורונידציה, אינה משפיעה על רמות הפלזמה של הלופרידול.
השפעות הלופרידול על תרופות אחרות
כמו כל נוירולפטיקה, HALDOL עשויה לשפר את הפעולה המדכאת של מערכת העצבים המרכזית של תרופות אחרות, כולל אלכוהול, מהפנטים, תרופות הרגעה או משככי כאבים חזקים.
דווח גם על שיפור ההשפעות הללו בשילוב עם מתילדופה.
HALDOL יכול לעורר את הפעולה של אדרנלין וסוכנים סימפתוממימטיים אחרים ולהפוך את ההשפעה היפוטנסיבית של סוכני חסימה אדרנרגיים, כגון למשל גואנתידין.
HALDOL עשוי להקטין את ההשפעות האנטי -פרקינסוניות של לבודופה.
הלופרידול הוא מעכב CYP 2D6.
אין לתת תרופות במקביל לתרופות להארכת QT כגון תרופות אנטי -קצביות מסוג Ia (למשל כינידין, דיסופירמיד ופרוקאינאמיד) ומחלקה III (למשל אמיודרון, סוטאלול), כמה אנטי -היסטמינים, תרופות אנטי פסיכוטיות אחרות וכמה תרופות נגד מלריה (למשל כינין ומפלוקין) וגם מוקסיפלוקסין.
יש לראות ברשימה זו רק אינדיקציה ולא ממצה.
אין לתת תרופות במקביל לתרופות הגורמות להפרעות באלקטרוליטים.
יש להימנע משימוש במקביל בחומרים משתנים, במיוחד אלה שעלולים לגרום להיפוקלמיה.
HALDOL מעכב את חילוף החומרים של תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות, ובכך מגביר את רמות הפלזמה שלהן.
צורות אחרות של אינטראקציה
במקרים נדירים דווחו התסמינים הבאים בעת שימוש מקביל בליתיום וב- HALDOL: אנצפלופתיה, תסמינים חוץ -פירמידליים, דיסקינזיה טרדיבית, תסמונת ממאירה נוירולפטית, הפרעות גזע מוח, תסמונת מוח חריפה ותרדמת. רוב הסימפטומים הללו היו הפיכים. תסמינים אלה קשורים לניהול משותף או אם הם ביטוי לאפיזודה קלינית מובהקת.
עם זאת, מומלץ כי בחולים המטופלים במקביל עם HALDOL וליתיום, הטיפול מופסק מיידית אם מופיעים תסמינים אלה.
דווח על "פעולה אנטגוניסטית על" השפעת הפנינדיון הנוגדת קרישה.
04.6 הריון והנקה
מחקרים בבעלי חיים הראו השפעה טרטוגנית של הלופרידול (ראה סעיף 5.3).
תינוקות שנחשפו לתרופות אנטי פסיכוטיות קונבנציונאליות או לא טיפוסיות, כולל HALDOL במהלך השליש השלישי להריון, נמצאות בסיכון לתופעות לוואי כולל תסמיני חוץ -פירמידל או גמילה העשויים להשתנות בחומרתם ובמשך משך הלידה. היו דיווחים על תסיסה, היפרטוניה, היפוטוניה, רעד, קהות, מצוקה נשימתית, הפרעות בצריכת מזון. לכן יש לעקוב אחרי תינוקות.
אסור לשימוש במקרה של הריון מאושר או משוער, וגם לא בזמן הנקה.
04.7 השפעות על יכולת הנהיגה וההתנהלות במכונות
HALDOL יכול לגרום להרגעה ולהפחתת תשומת לב, במיוחד במינונים גבוהים יותר ובתחילת הטיפול; ניתן לשפר את ההשפעות הללו על ידי אלכוהול. יש להמליץ למטופלים לא לנהוג או להפעיל מכונות במהלך הטיפול עד להערכת תגובתיותם לתרופה.
04.8 תופעות לא רצויות
נתוני ניסוי קליני
נתונים ממחקרים מבוקרי פלצבו כפולי סמיות - תגובות שליליות של תרופות שדווחו בשכיחות של 1%
בטיחות HADOL (2-20 מ"ג ליום) הוערכה ב -566 נבדקים (כולל 284 שטופלו ב- HALDOL ו -282 עם פלסבו) שהשתתפו ב -3 ניסויים קליניים כפולי סמיות מבוקרי פלסבו, שניים בטיפול בסכיזופרניה והשלישי ב- לטיפול בהפרעה דו קוטבית.
תגובות שליליות (ADR) שדווחו על ידי 1% מהנבדקים שטופלו ב- HALDOL במחקרים אלה מוצגות בטבלה 1.
טבלה 1. תגובות שליליות של תרופות שדווחו על ידי ≥ 1% מהנבדקים שטופלו ב- HALDOL המשתתפים בשלושה ניסויים קליניים של HALDOL כפול סמיות במקביל לפלסבו.
נתוני ניסויים קליניים מבוקרים פעילים - תגובות שליליות של תרופות מדווחות על שכיחות של 1%
שישה עשר מחקרים קליניים כפולים, מבוקרים פעילים, נבחרו לקביעת שכיחות תופעות הלוואי. ב -16 מחקרים אלה טופלו 1295 נבדקים ב- HALDOL במינון של 1-45 מ"ג ליום לטיפול בסכיזופרניה.
תופעות הלוואי שדווחו על ידי ≥ 1% מהנבדקים שטופלו ב- HALDOL שנצפו במחקרים אלה מוצגים בטבלה 2.
טבלה 2. תגובות שליליות של תרופות שדווחו על ידי ≥ 1% מהנבדקים שטופלו ב- HALDOL ב- 16 ניסויים קליניים מבוקרים כפולי סמיות של HALDOL
נתוני פלצבו ומחקרים קליניים מבוקרים פעילים - תגובות שליליות של תרופות דווחו בשכיחות
ADR נוספים שהתרחשו ב-
טבלה 3. תגובות שליליות של תרופות שדווחו על ידי
נתוני פרסום
תופעות הלוואי הראשונות שזוהו כתופעות לוואי במהלך החוויה שלאחר השיווק עם הלופרידול נכללות בטבלה 4. הסקירה לאחר השיווק מבוססת על סקירת כל המקרים בהם ניהל החלק הפעיל של הלופרידול (HALDOL ו- HALDOL DECANOAS). התדרים מסופקים בהתאם לאמנה הבאה:
בטבלה 4 ADRs מוצגים לפי מחלקת תדרים המבוססת על שיעור דיווח ספונטני.
טבלה 4. תגובות שליליות של תרופות במהלך ניסיון לאחר השיווק עם הלופרידול (אוראלי, תמיסה או דקנואט) המדווחות לפי קטגוריית תדירות הנאמדת משיעורי דיווח ספונטניים.
מקרים נדירים של הארכת QT, הפרעות קצב חדריות כגון torsades de pointes, טכיקרדיה חדרית, פרפור חדרים ודום לב נצפו עם HALDOL ותרופות אחרות מאותה כיתה.
מקרים נדירים ביותר של מוות פתאומי.
מקרים של טרומבואמבוליזם ורידי, כולל מקרים של תסחיף ריאתי ומקרים של פקקת ורידים עמוקים, דווחו עם תרופות אנטי פסיכוטיות - תדירות לא ידועה.
04.9 מנת יתר
תסמינים:
ביטויי מינון יתר הם אלה הנובעים מהרמת ההשפעות התרופות והתגובות השליליות הידועות. התסמינים העיקריים הם: תגובות אקסטראפירמידליות אינטנסיביות, לחץ דם נמוך והרגעה. תגובה חוץ -פירמידאלית מתבטאת בנוקשות שרירים ורעד כללי או מקומי.
במקרים קיצוניים החולה עשוי להופיע במצב של תרדמת עם דיכאון נשימתי ויתר לחץ דם עורקי חמור, מה שמוביל למצב דמוי הלם. יש לקחת בחשבון גם את הסיכון להפרעות קצב חדריות הקשורות אולי להארכת מרווח QT של האלקטרוקרדיוגרמה.
יַחַס:
אין תרופה ספציפית. הטיפול תומך בעיקר אך עדיין מומלץ שטיפת קיבה או זירוז הקאות (אלא אם המטופל מורדם, מתרדמת או עווית) ואחריו מתן פחם פעיל.
בחולים בתרדמת, יש להקים נתיב פטנט על ידי טרכאוסטומיה או אינטובציה. דיכאון נשימתי עשוי לדרוש נשימה מלאכותית. יש לעקוב אחר האק"ג והסימנים החיוניים עד להחזרת האק"ג לקדמותו.
יש לטפל בהפרעות קצב קשות באמצעים אנטי -קצביים מתאימים.
ניתן לטפל ביתר לחץ דם והתמוטטות הדם באמצעות עירוי תוך ורידי של נוזלים, פלזמה או אלבומין מרוכז או שימוש בחומרים מסוג vasopressor כגון דופמין או נוראדרנלין. אין להשתמש באדרנלין מכיוון שהוא עלול לגרום ליתר לחץ דם חמור בנוכחות HALDOL.
במקרה של תגובות אקסטרפירמידליות חמורות, יש לתת תרופות אנטי-פרקינסון (למשל בנזרופין מזילאט: 1-2 מ"ג IM או IV) באופן פרנטרלי.
05.0 נכסים פרמקולוגיים
05.1 תכונות פרמקודינמיות
קבוצה פרמקותרפית: אנטי פסיכוטית, נגזרת של בוטירופנון.
קוד ATC: N05AD01
הלופרידול הוא נוירולפטי השייך לקבוצת הבוטירופנונים. הלופרידול הוא אנטגוניסט דופמין חזק; יש לו זיקה דומה לכל תת סוגי קולטן הדופמין: לכן הוא אנטגוניסט דופאמינרגי לא סלקטיבי. לתרופה יש גם פעילות אנטגוניסטית כלפי קולטנים α-adrenergic, בעוד שהיא אינה מפגינה פעילות אנטי-היסטמינרגית או אנטיכולינרגית.
ההערכה היא שהשפעת התרופה על הזיות והזיות קשורה לאנטגוניזם דופאמינרגי באזורים המזוקורטיקליים והלימביים.
האנטגוניזם בגרעינים הבסיסיים הוא כנראה הגורם לתופעות הלוואי המוטוריות החוץ -פירמידליות (דיסטוניה, אקאטיסיה ופרקינסוניזם).
ללופרידול יש השפעה פסיכו -מוטורית יעילה התורמת לפעולה החיובית על מאניה ותסמונות תסיסה אחרות.
Haloperidol הוכח כמועיל גם לטיפול בכאבים כרוניים, השפעה הנובעת אולי מפעולה לימבית.
ההשפעות האנטי -דופמינרגיות ההיקפיות יותר מסבירות את הפעילות נגד בחילות והקאות (אנטגוניזם ברמה של אזור ההדק של chemoreceptor, CTZ), שחרור מוגבר של פרולקטין (דרך האנטגוניזם כלפי פעילות העיכוב, בתיווך דופמין, של שחרור הפרולקטין על ידי האדנוהיפופיזה) והרפיה של הסוגרים של מערכת העיכול.
05.2 תכונות פרמקוקינטיות
קְלִיטָה
לאחר מתן אוראלי, הזמינות הביולוגית של התרופה היא 60-70% מהמינון שניתן; ריכוזי הפלזמה המרביים מגיעים בין 2 ל -6 שעות. לאחר מתן תוך שרירי, הריכוז מגיע לשיא לאחר 20 דקות.
הפצה
הלופרידול חוצה בקלות את מחסום הדם-מוח. התרופה נקשרת 92% לחלבוני פלזמה. נפח ההפצה במצב יציב (Vdss) גבוה (7.9 ± 2.5 ליטר / ק"ג)
חילוף חומרים
הלופרידול מתבולל בכמה מסלולים, כולל מערכת האנזים ציטוכרום P450 (במיוחד CYP 3A4 או CYP 2D6) וגלוקורונידציה.
חיסול
מחצית החיים הפלסמית הסופית (חיסול סופני) היא בממוצע 24 שעות (12 ÷ 38 שעות) לאחר מתן אוראלי ו -21 שעות (13 ÷ 36 שעות) לאחר מתן תוך שרירי.
הפרשה מתרחשת דרך הצואה (60%) ושתן (40%). כ -1%מהמינון הנבלע מופרשים כתרופה ללא שינוי בשתן.
ריכוזים טיפוליים
הוצע כי התגובה הטיפולית מושגת עם טווח ריכוזי פלזמה של הלופרידול בין 4 מק"ג לליטר ועד 20-25 מק"ג / ליטר.
05.3 נתוני בטיחות פרה -קליניים
נתונים לא קליניים המבוססים על מחקרים קונבנציונאליים בנושא רעילות במינון חוזר, גנוטוקסיות וסרטן, לא גילו שום סכנה מיוחדת לבני אדם.
אצל מכרסמים מתן הלופרידול הראה ירידה בפוריות והשפעות טרטוגניות ועובריות מוגבלות.
במספר מחקרים שפורסמו בַּמַבחֵנָה, haloperidol הראה את היכולת לחסום את ערוץ ה- hERG הלב.
בכמה מחקרים שנערכו in vivo במודלים של בעלי חיים, מתן תוך ורידי של haloperidol גרם להארכה משמעותית של QTc, במינונים השווים ל -0.3 מ"ג / ק"ג iv, המראה ריכוז שיא של Cmax פי 3 עד 7 מאשר ריכוז הפלזמה האפקטיבי של 4- 20 ng / ml המתקבל באדם.
מינונים אלה הניתנים לווריד וגורמים להארכת מרווח QTc לא גרמו להפרעות קצב. בחלק מהמחקרים מינון גבוה יותר של 1 עד 5 מ"ג לק"ג הניתן תוך ורידי גרם להארכת QTc ו / או להפרעות קצב לב חדריות. ריכוזי הפלזמה האפקטיביים בבני אדם.
06.0 מידע פרמצבטי
06.1 מרכיבים
1 מ"ג טבליות: לקטוז, עמילן תירס, סוכרוז, שמן זרעי חמניות שהודרו, טלק.
5 מ"ג טבליות: לקטוז, אינדיגו כרמין (E132), עמילן תירס, שמן זרעי חמניות, טלק
טיפות דרך הפה, תמיסה 2 מ"ג / מ"ל: חומצת חלב, מתיל-פאר-הידרוקסיבנזואט, מים מטוהרים.
פתרון להזרקה לשימוש תוך שרירי: חומצה לקטית, מים לזריקות.
06.2 חוסר התאמה
לא רלוונטי
06.3 תקופת תוקף
טבליות:
1 מ"ג: 3 שנים
5 מ"ג: 5 שנים
טיפות דרך הפה, פתרון: 5 שנים
פתרון להזרקה לשימוש תוך שרירי: 5 שנים
06.4 אמצעי זהירות מיוחדים לאחסון
יש לאחסן בטמפרטורה שלא תעלה על 25 מעלות צלזיוס
פתרון להזרקה לשימוש תוך שרירי: יש להרחיק מאור.
06.5 אופי האריזה המיידית ותכולת האריזה
HALDOL 30 טבליות של 1 מ"ג בשלפוחית PVC / אלומיניום
HALDOL 30 טבליות של 5 מ"ג בשלפוחית PVC / אלומיניום
בקבוק HALDOL 30 מ"ל טיפות אוראליות, תמיסה 2 מ"ג / מ"ל בבקבוק HPDE עם טפטפת ב- LPDE.
HALDOL 5 אמפולות של תמיסת 1 מ"ל להזרקה לשימוש תוך שרירי 5 מ"ג / מ"ל באמפולות זכוכית צהובה ענבר מסוג I.
06.6 הוראות שימוש וטיפול
טיפות דרך הפה, פתרון:
HALDOL זמין בבקבוקים של 30 מ"ל עם מכשיר טפטפת וסגירה עמידה בפני ילדים. כדי לפתוח, דחף את מכסה הפלסטיק בחוזקה כלפי מטה ולאחר מכן הסר אותו. לאחר הסרת המכסה, שופכים את מספר הטיפות הנדרש בעזרת הטפטפת.
פתרון להזרקה לשימוש תוך שרירי:
שברו את הבקבוקונים כמפורט להלן.
מחזיק רשות השיווק 07.0
- Janssen-Cilag SpA
Via M. Buonarroti, 23
20093 קלן מונזה (MI)
08.0 מספר אישור השיווק
טבליות HALDOL 1 מ"ג: 30 טבליות 025373010
טבליות HALDOL 5 מ"ג: 30 טבליות 025373034
HALDOL 2 מ"ג / מ"ל טיפות אוראליות, תמיסה: בקבוק 30 מ"ל 025373059
פתרון הזרקת HALDOL 5 מ"ג / מ"ל לשימוש תוך שרירי: 5 אמפולות של 1 מ"ל 025373073
09.0 תאריך האישור הראשון או חידוש האישור
07.06.1984 / מאי 2010
10.0 תאריך עיון הטקסט
ינואר 2014
